[发明专利]一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201110213499.0 | 申请日: | 2011-07-28 |
公开(公告)号: | CN102382073A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 阿吉艾克拜尔·艾萨;赵江瑜 | 申请(专利权)人: | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
主分类号: | C07D261/08 | 分类号: | C07D261/08;A61K31/415;A61P31/16 |
代理公司: | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所 65106 | 代理人: | 张莉 |
地址: | 830011 新疆维吾尔*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物,其特征在于该衍生物的结构如通式(I):
其中R为氢、对氯、对氟、对甲氧基、邻甲氧基或对甲基。
2.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物的制备方法,其特征在于按下列步骤进行:
a、将一枝蒿酮酸和N,N-二环己基碳二酰亚胺溶解在干燥的四氢呋喃中,冰浴下搅拌反应10min;
b、将1-羟基苯并三氮唑和4-二甲氨基吡啶溶解在干燥的四氢呋喃中,滴加到步骤a体系中,冰浴搅拌30min;
c、再将3-(取代苯基)-5-氨甲基异噁唑加入步骤b反应体系中,继续冰浴搅拌30min后,自然升至室温继续反应,TLC检测反应完全后,真空脱溶剂,将残渣采用柱层析梯度洗脱,洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯,即得目标产物。
3.根据权利要求2所述方法,其特征在于步骤c中所述洗脱剂体积比为石油醚∶乙酸乙酯=5∶1-2∶1。
4.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物在制备抗甲型流感病毒的药物中的用途。
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