[发明专利]一类金鸡纳碱-方酰胺氢键催化剂、合成方法及其在不对称反应中的应用无效

专利信息
申请号: 201110215594.4 申请日: 2011-07-25
公开(公告)号: CN102397793A 公开(公告)日: 2012-04-04
发明(设计)人: 陈芬儿;刘志千;戴乐;熊非;何秋琴;陈旭翔 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司;复旦大学
主分类号: B01J31/02 分类号: B01J31/02;C07D453/04;C07B53/00;C07C69/75;C07C67/08;C07C323/22;C07C319/18;C07D233/32
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人: 肖善强
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 一类 金鸡纳 方酰胺 氢键 催化剂 合成 方法 及其 不对称 反应 中的 应用
【权利要求书】:

1.一类金鸡纳碱-方酰胺氢键催化剂(I,II),其化学结构式如下:

式中:

R1为氢、硝基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、氰基、卤素或C1~C4的烷氧基;

R2为一取代或多取代的氢、硝基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、氰基、卤素或C1~C4的烷氧基、C1~C6直链或支链的烷基、C3~C8环烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、芳烷基(如苄基、取代的苄基、苯乙基、苯丙基等)或芳烯基(如肉桂基等),

其特征在于采用金鸡纳碱及其衍生物作为手性骨架,

该催化剂可适用于不对称Michael加成和环酐的去对称化等反应。

2.如权利要求1所述的金鸡纳碱-方酰胺氢键催化剂的合成方法,包括下列步骤:

1)以易得的金鸡纳碱作为手性源,经反应得到化合物手性胺

2)取代苯胺和方酸二甲酯在溶剂中反应,得到单取代的方酰胺

3)由步骤1)制备得到的手性胺和单取代的方酰胺通过取代反应,得到目标化合物

3.一种如权利要求1所述金鸡纳碱包括奎宁、氢化奎宁、奎宁丁、氢化奎宁丁、辛可尼丁、辛可宁。

4.一种如权利要求1所述的金鸡纳碱-方酰胺氢键催化剂在不对称反应中的应用,其特征在于所述的不对称反应为Michael反应和环酐的去对称化反应等。

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