[发明专利]异戊烯基黄酮醇糖苷类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种防治骨质疏松症的具有通式(I)结构的异戊烯基黄酮醇糖苷类衍生物：

其中，R₁为鼠李糖基，R₂、R₃、R₄、R₇为H，R₅为甲氧基，R₆为羟基，称为化合物1；

或R₁、R₄、R₆、R₇为H，R₂为木糖基，R₃为乙酰基，R₅为羟基，称为化合物2；

或R₁、R₃、R₆、R₇为H，R₂为木糖基，R₄为葡萄糖基，R₅为羟基，称为化合物3；

或R₁为鼠李糖基，R₂、R₃、R₆为H，R₄为葡萄糖基，R₅为甲氧基，R₇为羟基，称为化合物4。

2.权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

1)取柔毛淫羊藿的地上部分，用6-10倍量的50-80％的乙醇加热回流提取，提取液干燥后，得到提取物；

2)将提取物混悬于水中，过滤后，取滤液上大孔吸附树脂色谱柱，依次用水、30％、95％乙醇-水洗脱；

3)将95％乙醇-水洗脱部分用硅胶开放柱色谱分离，采用氯仿-甲醇溶剂系统梯度洗脱，洗脱液以每1/3柱保留体积为一份收集，根据硅胶薄层色谱上斑点不同进行合并，共得到14个馏分，其中CHCl₃-MeOH 100∶0洗脱得到馏分1；CHCl₃-MeOH 98∶2洗脱得到馏分2和3；CHCl₃-MeOH 95∶5洗脱得到馏分4和5；CHCl₃-MeOH 9∶1洗脱得到馏分6-8；CHCl₃-MeOH 8∶2洗脱得到馏分9-11；CHCl₃-MeOH 7∶3洗脱得到馏分12-14；

4)用CHCl₃-MeOH 9∶1洗脱的馏分7经ODS柱色谱分离，采用甲醇-水系统梯度洗脱，每个浓度梯度洗脱4个柱保留体积，每1/3柱保留体积为一份收集，根据薄层色谱斑点情况进行合并，甲醇浓度依次为40％，60％，80％，分别得到7A、7B、7C和7D；7E、7F、7G和7H；7I，其中60％甲醇洗脱的子馏分7H经Sephadex LH-20柱色谱和HW-40柱色谱分离，以CHCl₃-MeOH 1∶1洗脱，洗脱液再经HW-40柱色谱分离，以50％甲醇洗脱得到纯化后得到化合物2。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，该方法的步骤4)替换为：用CHCl₃-MeOH 8∶2洗脱的馏分10经ODS开放柱色谱分离，采用甲醇-水系统梯度洗脱，甲醇浓度依次为30％，50％，65％，分别得到10A、10B、10C、10D和10E；10F、10G和10H；10I，共得到9个子馏分，其中用50％甲醇洗脱的子馏分10F采用Sephadex LH-20柱色谱，以60％甲醇洗脱，收集黄色色带，之后经ODS制备液相分离，得到化合物3。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，该方法的步骤4)替换为：用CHCl₃-MeOH 8∶2洗脱的馏分10经ODS开放柱色谱分离，采用甲醇-水系统梯度洗脱，甲醇浓度依次为30％，50％，65％，分别得到10A、10B、10C、10D和10E；10F、10G和10H；10I，共得到9个子馏分，用65％甲醇洗脱的子馏分10I采用Sephadex LH-20柱色谱，以60％甲醇洗脱，之后经ODS制备液相分离，得到化合物1。