[发明专利]芳基取代查尔酮类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.芳基取代查尔酮类化合物，其特征在于，具有如式(I)或式(II)所示结构：

其中，R₁、R₂、R₄、R₅为芳香系基团或含取代基的芳香系基团，所述芳香系基团为苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基或吡咯基，所述取代基为羟基、甲氧基、乙氧基、甲基，乙基，三氟甲基，卤素，氨基，甲胺基或二甲胺基中的任意一种或几种；R₃选自氢、氨基或-NHCOCH₃。

2.如权利要求1所述芳基取代查尔酮类化合物，其特征在于，所述卤素为氟、氯或溴。

3.如权利要求2所述芳基取代查尔酮类化合物，其特征在于，式(I)中，所述R₄为溴、氯、甲氧基和/或羟基取代的苯环，所述R₅为氟取代的苯环。

4.如权利要求2所述芳基取代查尔酮类化合物，其特征在于，式(II)中，所述R₁为呋喃环、噻吩环或由氟、溴、甲氧基和/或羟基取代的苯环，所述R₂为氟或甲氧基取代的苯环或吡啶环。

5.如权利要求1所述芳基取代查尔酮类化合物，其特征在于，式(II)中，所述R₁为呋喃环或噻吩环时，呋喃环或噻吩环的氢原子还可以被烷基取代。

6.如权利要求5述芳基取代查尔酮类化合物，其特征在于，所述烷基为甲基。

7.权利要求1所述芳基取代查尔酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

以R₃取代的邻溴苯乙酮或间溴苯乙酮为原料，在氢氧化钾乙醇溶液中与由R₁或R₄取代的甲醛反应，得到中间产物A，所述中间产物A在钯催化剂、碱溶液、溶剂存在下与R₂或R₅取代的硼酸微波加热反应，得到式(I)或式(II)产物；

或以邻溴苯乙酮或间溴苯乙酮为原料，在钯催化剂、碱溶液、溶剂存在下与R₂或R₅取代的硼酸微波加热反应，得到中间产物B，所述中间产物B在氢氧化钾乙醇溶液中与由R₁或R₄取代的甲醛反应，得到式(I)或式(II)产物。

8.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，以R₃取代的邻乙酮基苯硼酸或间乙酮基苯硼酸为原料，在氢氧化钾乙醇溶液中与由R₁或R₄取代的甲醛反应，得到中间产物C，所述中间产物C在钯催化剂、碱溶液、溶剂存在下与R₂或R₅取代的硼酸微波加热反应，得到式(I)或式(II)产物；

或以邻乙酮基苯硼酸或间乙酮基苯硼酸为原料，在钯催化剂、碱溶液、溶剂存在下与R₂或R₅取代的硼酸微波加热反应，得到中间产物B，所述中间产物B在氢氧化钾乙醇溶液中与由R₁或R₄取代的甲醛反应，得到式(I)或式(II)产物。

9.如权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，所述钯催化剂为PdCl₂(dppf)，所述碱溶液为碳酸钾溶液，所述溶剂为二氧六环；所述微波加热温度为150℃，所述微波加热时间为15min。

10.权利要求1所述芳基取代查尔酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。