[发明专利]“一锅法”合成厄贝沙坦中间体无效
| 申请号： | 201110219538.8 | 申请日： | 2011-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN102285923A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 夏玉良;张建臣;郭鑫博;袁坤朋;王景民;夏文涛 | 申请（专利权）人： | 河南华商药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02 |
| 代理公司： | 郑州红元帅专利代理事务所(普通合伙) 41117 | 代理人： | 徐皂兰 |
| 地址： | 476200 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一锅 合成 厄贝沙坦 中间体 | ||
1.一种“一锅法”合成厄贝沙坦中间体2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的方法，其特征在于：其反应式为：
环戊酮经加成反应得1-氨基环戊氰(1)，化合物1-氨基环戊氰(1) 先经戊酰氯酰化反应，再经碱性条件下水解、环合反应得到目的物化合物2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮(3)，各步不经分离提纯过程而实现“一锅法”生产；化合物1-氨基环戊氰(1)在缚酸剂存在下加入戊酰氯，生成1-戊酰胺基环戊氰(2)，化合物1-戊酰胺基环戊氰(2)在碱性条件下经水解、环合得产物2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮(3)。
2.根据权利要求1所述的“一锅法”合成厄贝沙坦中间体2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的方法，其特征在于：所述的缚酸剂包括有机碱中的三乙胺、二异丙基乙胺，无机碱中的碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠。
3.根据权利要求1所述的“一锅法”合成厄贝沙坦中间体2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的方法，其特征在于：1-戊酰胺基环戊氰(2)的水解、环合反应溶剂为醇/水混合溶剂，所述的醇为C1-C4低级醇，包括甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇，醇/水的比例为醇：水=7-9：3-1；用碱作为催化剂，所用的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、乙醇钠，碱的浓度为2-4mol/L。
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