[发明专利]基于9-咪蒽腙的类顺铂型配合物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201110221077.8 | 申请日: | 2011-08-03 |
公开(公告)号: | CN102268046A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | 刘延成;陈振锋;梁宏;程风杰 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人: | 王秀奎 |
地址: | 541004 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 咪蒽腙 类顺铂型 配合 及其 合成 方法 应用 | ||
1.基于9-咪蒽腙的类顺铂型配合物,其特征在于,具有下述分子式:
其中以9-咪蒽腙的N、N两个原子与中心金属离子Pt(II)螯合配位,形成五元环螯合体,Pt(II)采取平面四边形的配位方式,配位数为4,9-咪蒽腙与Pt(II)的物质的量之比为1∶1。
2.一种制备如权利要求1所述的类顺铂型配合物的方法,其特征在于,利用下式所示的9-咪蒽腙以N、N双齿螯合方式合成类顺铂型配合物,采用直接配位合成法或者中间体配位合成法。
3.根据权利要求2所述的一种制备如权利要求1所述的类顺铂型配合物的方法,其特征在于,所述直接配位合成法,采用9-咪蒽腙与Pt(II)的金属盐等摩尔反应。
4.根据权利要求3所述的一种制备如权利要求1所述的类顺铂型配合物的方法,其特征在于,所述直接配位合成法中,9-咪蒽腙与Pt(II)的金属盐的物质的量之比为1∶1,所述Pt(II)的金属盐为K2PtCl4或Na2PtCl4,所述Pt(II)的金属盐和9-咪蒽腙分别溶解于水或者极性有机溶剂中,所述极性有机溶剂可为乙醇、甲醇、丙酮、乙腈等能与水互溶的有机溶剂,也可为它们之中两种或两种以上的溶剂以任意配比量混合而成的混合溶剂。
5.根据权利要求3所述的一种制备如权利要求1所述的类顺铂型配合物的方法,其特征在于,所述直接配位合成法中,Pt(II)的金属盐、9-咪蒽腙、水与极性溶剂的配比量为1mmol∶1mmol∶5~50mL∶20~200mL,所得反应体系的溶液在30~90℃的温度范围内反应,反应时间控制在1~48小时或者48小时以上。
6.根据权利要求2所述的一种制备如权利要求1所述的类顺铂型配合物的方法,其特征在于,所述中间体配位合成法,采用9-咪蒽腙与顺式二氯二(二甲基亚砜)合铂(II)等摩尔反应。
7.根据权利要求6所述的一种制备如权利要求1所述的类顺铂型配合物的方法,其特征在于,所述中间体配位合成法中,9-咪蒽腙与顺式二氯二(二甲基亚砜)合铂(II)的物质的量之比为1∶1,所述9-咪蒽腙与顺式二氯二(二甲基亚砜)合铂(II)分别溶解于水或者极性有机溶剂中,所述极性有机溶剂可为乙醇、甲醇、丙酮、乙腈等能与水互溶的有机溶剂,也可为它们之中两种或两种以上的溶剂以任意配比量混合而成的混合溶剂。
8.根据权利要求6所述的一种制备如权利要求1所述的类顺铂型配合物的方法,其特征在于,所述中间体配位合成法中,顺式二氯二(二甲基亚砜)合铂(II)、9-咪蒽腙与极性溶剂的配比量为1mmol∶1mmol∶30~200mL,所得反应体系的溶液在30~90℃的温度范围内反应,反应时间控制在1~48小时或者48小时以上。
9.如权利要求1所述的基于9-咪蒽腙的类顺铂型配合物,其特征在于,在制备抗肿瘤药物中的应用。
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