[发明专利]N-P-双酸氨基酸单酯的合成工艺改进

权利要求书

1.一种制备具有下列式(a)结构化合物的合成工艺，由具有下列式(b)结构的化合物或其盐形式在有机碱存在下与保护基试剂反应制备得到，

，，

其中R为烃基，n=1或2，P为氮上的保护基。

2.根据权利要求1所述的合成工艺，其中所述R为C₁～C₆直链烷基或C₃～C₈的环状烷基。

3.根据权利要求1所述的合成工艺，其中所述的式(a)化合物和式(b)化合物均为R或S构型。

4.根据权利要求3所述的合成工艺，其中R为甲基。

5.根据权利要求1所述的合成工艺，所述有机碱为胺类。

6.根据权利要求5所述的合成工艺，所述胺类选自苯胺，N,N-二甲基苯胺，N-甲基吗啉，二异丙胺，N,N-异丙基乙胺，三乙胺或吡啶。

7.根据权利要求1所述的合成工艺，所述的保护基试剂为Boc₂O，CbzOSu或R₁COCl；其中R₁为R₂O或R₂；R₂为甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，三氯乙基，2-氯丙基，环丙基，环戊基，环己基，3-溴环己基，乙烯基，丙烯基，苯基，对硝基苯基，对氯苯基，苄基，对硝基苄基或对氯苄基。

8.根据权利要求1所述的合成工艺，所述式(b)化合物由下述方法制备得到：

醇类化合物和氯化亚砜反应后，再与下列的式(c)化合物进行反应，反应过程中加入非极性溶剂，析出的固体物质即为所述的式(b)化合物的盐酸盐形式，

其中n的定义与权利要求1相同。

9.根据权利要求8所述的合成工艺，其中所述非极性溶剂选自烃类溶剂或醚类溶剂。

10.根据权利要求9所述的合成工艺，其中所述烃类溶剂选自己烷，正庚烷，辛烷，石油醚或其中任意两种或两种以上溶剂的混合溶剂；所述的醚类溶剂选自异丙醚，乙醚，甲基叔丁基醚或其中任意两种或两种以上溶剂的混合溶剂。

11.根据权利要求8所述的合成工艺，其中所述的式(c)化合物为R或S构型。