[发明专利]一种地西他滨冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种地西他滨冻干制剂，活性成分为治疗有效量的地西他滨；冻干前溶液还含有有机溶剂、pH调节剂、注射用水；其特征在于，所述的有机溶剂的用量为冻干前溶液总体积的0.3～4.0％，冻干前溶液pH值为6.5-7.5。

2.根据权利要求1所述的地西他滨冻干制剂，其特征在于所述的有机溶剂选自叔丁醇、乙醇、甲醇、二甲亚砜中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的地西他滨冻干制剂，其特征在于所述的有机溶剂为乙醇。

4.根据权利要求1或2所述的地西他滨冻干制剂，其特征在于所述的有机溶剂的用量为冻干前溶液总体积的0.3～2.0％。

5.根据权利要求1或2所述的地西他滨冻干制剂，其特征在于所述的有机溶剂的用量为冻干前溶液总体积的0.5～1.0％。

6.根据权利要求1所述的地西他滨冻干制剂，其特征在于所述的pH调节剂选自磷酸二氢钾、氢氧化钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸氢二钠、磷酸、醋酸、盐酸、乙酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的地西他滨冻干制剂，其特征在于冻干前溶液的pH值为6.7-7.3，进一步优选pH值为7.0。

8.权利要求1～7任一项所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，包括如下步骤：

将地西他滨均匀分散于或溶于有机溶剂中；将所得分散液或溶液转移至0-10℃的溶解有pH调节剂的注射用水溶液中，使地西他滨溶解完全；使所述有机溶剂占混合溶液总体积的0.3～4.0％，地西他滨浓度为5-10mg/ml；过滤除菌，分装于玻璃瓶冷冻干燥去除有机溶剂及注射用水，真空压塞或充氮气保护压塞轧铝盖密封。

9.权利要求8所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于所得地西他滨冻干制剂中有机溶剂的残留量不超过冻干后所得产品质量的0.8％。

10.权利要求8所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于所述过滤除菌是用0.45微米和0.22微米滤膜分别除菌过滤，或者直接用0.22微米滤膜除菌过滤。