[发明专利]一种高对映体选择性制备S-（-）-奥美拉唑的方法有效
| 申请号： | 201110239830.6 | 申请日： | 2011-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN102351845A | 公开（公告）日： | 2012-02-15 |
| 发明（设计）人： | 陈学文;陈洋洋;朱炜 | 申请（专利权）人： | 苏州二叶制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215002 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 制备 奥美拉唑 方法 | ||
1.一种高对映体选择性制备S-(-)-5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的方法，特征在于包括以下步骤：1、包合步骤：将5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]-硫代]-1H-苯并咪唑加入到β-CD水溶液中，搅拌，然后冷却放置；2、氧化步骤：将包合物悬浮于含过氧乙酸的水中，搅拌反应；3、后处理步骤：使用还原剂除去未反应的过氧乙酸，经有机溶剂萃取得到S-(-)-5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。
2.权利要求1的方法，其特征在于：步骤1中β-CD的摩尔量大于或等于5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]-硫代]-1H-苯并咪唑的摩尔量。
3.权利要求1的方法，其特征在于：步骤1中β-CD与5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]-硫代]-1H-苯并咪唑的混合在0-100℃下进行，优选在室温下进行；混合时间为1-5小时，优选2小时；包合完成后在0℃下放置1-3天，优选1天。
4.权利要求1的方法，其特征在于：步骤2中过氧乙酸的摩尔量大于或等于包合物的摩尔量。
5.权利要求1的方法，其特征在于：步骤2中过氧乙酸的水溶液浓度为20%-60%，优选40%；反应在0-20℃下进行，优选在0℃下进行；反应时间为3-60小时，优选8小时；反应优选在N2氛下进行。
6.权利要求1的方法，其特征在于：步骤3中还原剂优选Na2S2O3；有机溶剂优选二氯甲烷、三氯甲烷。
7.一种高对映体选择性制备S-(-)-5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的方法，特征在于包括以下步骤：1、包合步骤：将与β-CD等摩尔量的5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]-硫代]-1H-苯并咪唑加入到β-CD水溶液中，在80℃下搅拌30min，再室温搅拌2小时，然后冷却至0℃放置1天；2、氧化步骤：将与过氧乙酸等摩尔量的包合物悬浮于40%浓度的过氧乙酸的水溶液中，在N2氛下，在0℃搅拌反应8小时；3、后处理步骤：使用Na2S2O3除去未反应的过氧乙酸，经二氯甲烷萃取得到S-(-)-5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。
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