[发明专利]一种全新吡唑并[4,3-c]吡啶化合物的发明及其合成方法有效
申请号: | 201110242389.7 | 申请日: | 2011-08-23 |
公开(公告)号: | CN102558174A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 姚庆佳;徐扬军;曹志华 | 申请(专利权)人: | 天津市斯芬克司药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300457 天津市*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 全新 吡唑 吡啶 化合物 发明 及其 合成 方法 | ||
1.一种吡唑并[4,3-c]吡啶化合物,其特征在于,它是3-溴-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶6-甲酸甲酯,其结构式:
2.如权利要求1所述的吡唑并[4,3-c]吡啶类化合物的合成方法,其特征在于包括如下步骤:
(1).将2-氨基-5-甲基吡啶用溴素和亚硝酸钠进行重氮上溴;
(2).将上溴产物用m-CPBA氧化制得吡啶氮氧化物;
(3).将氧化产品用浓硫酸和发烟硝酸进行硝化;
(4).将上述氧化产品用铁粉进行还原;
(5).将还原产物,用Pd(dppf)Cl2做催化剂,甲醇做溶剂,通CO进行插碳反应;
(6).将插羰产物和乙酸酐反应对氨基进行保护,再用亚硝酸异戊酯关环;
(7).将关环产物用碳酸钾和甲醇脱去乙酰基;
(8).将脱乙酰基产物用溴素上溴。
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