[发明专利]具有抗肿瘤活性的噻唑类化合物

权利要求书

1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R¹为：氢，甲基，乙基；

R²、R³为：氢，氯，溴，甲基，三氟甲基，甲氧羰基，乙氧羰基，烷羰基。

2.如权利要求1所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为：

3.如权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受 的盐为：式I化合物与无机酸、有机酸成盐。

4.如权利要求3所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐 为：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸 盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠 檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐。

5.权利要求1中式I化合物的制备方法，其特征在于：噻唑类化合物(II)，在DMF中，与 2-卤代酰卤类化合物在三乙胺催化下，-20～15℃反应制得关键中间体III，中间体III再与 4，5，6，7-四氢噻吩并吡啶盐酸盐在三乙胺存在下，以二氯甲烷为溶剂，10～40℃反应，制得 化合物I，其中X为Cl或Br，R¹～R³如权利要求1定义，

6.一种具有抗肿瘤作用的药物组合物，它包含治疗有效量的如权利要求1或2中所述的具有 式I结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体。

7.权利要求1或2中具有式I结构的化合物及其药学上可接受的盐在用于制备抗肿瘤药物方 面的应用。

8.如权利要求7所述的应用，在用于制备治疗肺癌、乳腺癌、前列腺癌药物方面的用途。