[发明专利]吉西他滨衍生物纳微粒

权利要求书

1.角鲨烯酸或角鲨烯酰基的不饱和、非直链、非环的至少C18含烃衍生物，其能在极性溶剂介质中呈致密形态，在配制至少一种呈纳米微粒状态的、其分子量高于100Da的具有极性性质的活性组分中的用途，所述活性组分为核苷或类似物。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述分子量高于150Da。

3.根据权利要求1和2任意之一所述的用途，其特征在于，所述分子量高于200Da。

4.根据上述权利要求中任一项所述的用途，其中，至少一种所述角鲨烯酸或所述的衍生物的分子与所述活性组分分子共价偶合。

5.根据上述权利要求中任一项所述的用途，其特征在于，配制共价偶合于至少一种所述角鲨烯酸或所述的衍生物的分子的所述活性组分分子呈纳米微粒状态。

6.根据前述权利要求所述的用途，其中，所述纳米微粒具有平均尺寸范围30-500nm，特别地50-250nm，尤其是100-175nm。

7.根据上述权利要求中任一项所述的用途，其特征在于，所述的活性成分是2′，2′-二氟-2′-脱氧胞苷衍生物。

8.根据权利要求1-6中任一项权利要求所述的用途，其特征在于，所述的活性组分选自阿糖胞苷、地达诺新、齐多夫定、阿昔洛韦、扎西胞苷、更昔洛韦、伐昔洛韦、司他夫定、拉米夫定、阿波卡韦、恩曲他滨、氨多索韦、2′-脱氧-3′-氧杂-4′-巯基胞苷(dOTC)和西多福韦。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述活性组分是阿糖胞苷。

10.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述活性组分是地达诺新。

11.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述活性组分是齐多夫定。

12.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述活性组分是阿昔洛韦。

13.一种纳米微粒，其形成自：

至少一种角鲨烯酸或角鲨烯酰基的不饱和的、非直链、非环的至少C18含烃衍生物的分子，其能在极性溶剂介质中呈致密形态；

所述分子共价偶合于具有极性性质且分子量高于100Da的活性组分的分子，且所述活性组分为核苷或类似物。

14.根据权利要求13所述的纳米微粒，其如权利要求5-12所限定。

15.4-(N)-角鲨烯酰基阿糖胞苷的纳米微粒。

16.5′-角鲨烯酰基地达诺新的纳米微粒。

17.5′-角鲨烯酰基齐多夫定的纳米微粒。

18.4-(N)-角鲨烯酰基阿昔洛韦的纳米微粒。

19.一种药物组合物，其至少包括权利要求13-18中任一项的纳米微粒作为活性物质。