[发明专利]一种抗菌肽缓释微球制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种抗菌肽缓释微球制剂，其特征在于，包括载体聚乳酸-羟基乙酸共聚物，以及包封在所述载体中的抗菌肽。

2.如权利要求1所述的抗菌肽缓释微球制剂，其特征在于，所述微球制剂的粒径为40-100μm。

3.如权利要求1所述的抗菌肽缓释微球制剂，其特征在于所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量为5000-100000，所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物中，聚乳酸与聚羟基乙酸的质量百分比为25：75-85：15。

4.如权利要求3所述的抗菌肽缓释微球制剂，其特征在于所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物中，聚乳酸与聚羟基乙酸的质量百分比为50：50-85：15。

5.一种如权利要求1所述抗菌肽缓释微球制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）将聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶于有机溶剂中，制成中油相；

（2）将抗菌肽溶于pH为5-7的缓冲液中，制成内水相；

（3）将步骤（2）制成的内水相溶液加入到步骤（1）制成的中油相中，其中内水相与中油相的体积比为2-20%，匀化，形成初乳；

（4）将步骤（3）制成的初乳滴加到含有聚乙烯醇的外水相分散介质中，其中初乳与外水相分散介质的体积比为1%-10%，匀化，形成复乳，除去有机溶剂后洗涤干燥，得含有抗菌肽的缓释微球。

6.如权利要求5所述的抗菌肽缓释微球制剂的制备方法，其特征在于所述步骤（1）中的有机溶剂为二氯甲烷或二氯甲烷与乙酸乙酯的混合液，所述二氯甲烷与乙酸乙酯的体积比为60：40-100：0。

7.如权利要求5所述的抗菌肽缓释微球制剂的制备方法，其特征在于所述步骤（2）中的缓冲液中，以质量浓度计，加入0.5%-10%的甘氨酸、0.1%-10%的聚乙烯醇、0.1%-10%的海藻糖、0.5%-10%的碳酸锌、0.001%-1.0%的吐温20中的至少一种。

8.如权利要求5所述的抗菌肽缓释微球制剂的制备方法，其特征在于所述步骤（4）中外水相分散介质中聚乙烯醇的质量浓度为0.1%-0.5%，所述外水相分散介质中还含有质量浓度为0%-10%的无机盐。

9.如权利要求5所述的抗菌肽缓释微球制剂的制备方法，其特征在于所述步骤（3）中采用超声进行匀化，超声时间为1-4分钟。

10.如权利要求5所述的抗菌肽缓释微球制剂的制备方法，其特征在于所述步骤（4）中采用高速搅拌进行匀化，所述高速搅拌的速度为1000-4000rpm，搅拌时间为1-5分钟。