[发明专利]2,4-二氨基喹唑啉的哌嗪二硫代甲酸酯衍生物及其制备方法和抗肿瘤用途

权利要求书

1.2，4-二氨基喹唑啉的哌嗪二硫代甲酸酯衍生物，如通式(I)所示：

其中：

R是C_1-6直链或支链烷基或者取代的C_1-6直链或支链烷基、或者C_3-6环烷基、或者芳基或取代的芳基、或者杂芳基。

2.如权利要求1所述的衍生物，其中，R为甲基、乙基、正丙基、或异丙基。

3.如权利要求1所述的衍生物，其中，R为被苯基或3，4-亚甲基二氧苯基所取代的C_1-6直链或支链烷基，优选地选自苯或3，4-亚甲基二氧苯基取代的C_1-4直链或支链烷基。

4.如权利要求1所述的衍生物，其中，R为环丙基或环己基。

5.如权利要求1所述的衍生物，其中，R为苯基或取代的苯基，其中，所述取代的苯基是指它被一个或两个以上的C_1-4烷基或取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或取代的C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、羟基、卤素、硝基或氰基所取代，而且在苯环上取代的位置没有限定。

6.如权利要求5所述的衍生物，其中，R为苯基、4-甲苯基、2-甲苯基、4-甲氧苯基、2，4-二甲苯基、4-氯代苯基、2-氯代苯基、3，4-二氯代苯基、4-氟代苯基、2-氟代苯基、2，4-二氟代苯基、4-乙酰苯基、4-硝基苯基、2-硝基苯基、或4-三氟甲基苯基。

7.如权利要求1所述的衍生物，选自下列化合物：

4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-环己基哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-苄基哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-胡椒基哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-苯基哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(4-甲基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(2，4-二甲基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(4-氯苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(2-氯苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(3，4-二氯苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(4-氟苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(2-氟苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(2，4-二氟苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(4-乙酰基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(4-硝基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(2-硝基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯；

或4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-二硫代甲酸(2，4-二氨基喹唑啉-6-基)甲酯。

8.权利要求1至7中任一权利要求所述衍生物的制备方法，包括如下步骤：

式(II)化合物与式(III)化合物、CS₂反应，得到式(I)化合物：

这里，式(II)化合物中的取代基X为卤素；

式(III)化合物中的取代基R如上述式(I)化合物的定义。