[发明专利]含氨基羧酸酰胺结构的丙泊酚酯类衍生物、制备方法及其用途

权利要求书

1.含氨基羧酸酰胺结构的丙泊酚酯类衍生物，结构如式（Ⅰ）所示：

（Ⅰ）

式（Ⅰ）中的M为H、NH₄或药学中可以接受的碱金属元素或碱土金属元素，n=1~3，m=1~7，x=1/2~1。

2.如权利要求1所述的丙泊酚酯类衍生物，其特征是所说式（Ⅰ）中的M为碱金属离子中的Na。

3.如权利要求1或2所述的丙泊酚酯类衍生物，其特征是所说式（Ⅰ）中的n=2，m=1。

4.如权利要求1或2所述的丙泊酚酯类衍生物，其特征是所说式（Ⅰ）中的n=2，m=3。

5.制备权利要求1至4之一所述含氨基羧酸酰胺结构的丙泊酚酯类衍生物的方法，其特征是步骤如下：

1'：以2,6-二异丙基苯酚（Ⅱ）为原料，与二酸或其对应的酸酐反应得到该二酸的2,6-二异丙基苯酚单酯中间体（Ⅲ）；

2'：中间体（Ⅲ）与氨基羧酸或其盐反应，得到相应的目标产物（Ⅰ），反应过程如下：

           （Ⅱ）                                                （Ⅲ）

      

                                （Ⅰ）

式中的M为H、NH₄或药学中可以接受的碱金属元素或碱土金属元素；n=1~3，m=1~7，x=1/2~1。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征是第1'步制备中间体（Ⅲ）的反应，在卤烃、苯、甲苯、石油醚、环己烷、正己烷、乙腈、丙酮、DMF、DMSO、THF、乙醚、三乙胺或吡啶中的至少一种有机溶剂中进行。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征是第1'步制备中间体（Ⅲ）的反应在为2,6-二异丙基苯酚（Ⅱ）摩尔量1~2倍的二环己基碳二亚胺（DCC）或同时还有催化量的4-二甲氨基吡啶（DMAP）存在的条件下进行。

8.如权利要求5至7之一所述的制备方法，其特征是第1'步得到的2,6-二异丙基苯酚二酸单酯中间体（Ⅲ）先用酰化试剂制备成相应的单酯酰卤，然后再与所说的氨基羧酸或其盐反应，得到式（Ⅰ）形式目标产物，所说的酰化试剂为草酰卤、SOCl₂、PX₃、PX₅、POX₃中的一种，其中的X为Cl或Br。

9.如权利要求5至7之一所述的制备方法，其特征是用氨碱或碱金属、碱土金属的碱将式（Ⅰ）目标产物中M的H转化为NH₄或药学中可以接受的碱金属元素或碱土金属元素的盐类化合物。

10.权利要求1至4之一所述的含氨基羧酸酰胺结构的丙泊酚酯类衍生物在用于制备对动物及人产生镇静催眠和/或麻醉作用的注射型中枢抑制性药物中的应用。