[发明专利]用于治疗癌症的医药组合物无效

专利信息
申请号: 201110265527.3 申请日: 2011-09-08
公开(公告)号: CN102397549A 公开(公告)日: 2012-04-04
发明(设计)人: 宋佳恩 申请(专利权)人: 恒康生技医药股份有限公司
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/7048;A61P35/00;A61K31/167;A61K31/19
代理公司: 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 代理人: 贺小明
地址: 中国台湾台北市*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 医药 组合
【权利要求书】:

1.一种组蛋白去乙酰酶抑制剂及喃三醇(furost-5-ene-3,22,26-triol)配糖体的协同组合用于制备治疗癌症的药物的用途,其特征是,该喃三醇配糖体具有式I所示的结构:

式I,

其中R1选自于由氢、葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖、双糖、叁糖、肆糖、伍糖以及陆糖所构成的群组,其中该双糖、叁糖、肆糖、伍糖以及陆糖各由选自下列的单糖所组成:葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖及阿拉伯糖(其中C-25处的立体异构体为R型(右旋)或S型(左旋));R2为氢及甲基,及R3选自于由氢、葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖及阿拉伯糖所构成的群组。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征是,该组蛋白去乙酰酶抑制剂为丁酸钠(NaB)或辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)。

3.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述式I所示的喃三醇配糖体为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋甾烷-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷;26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22α-甲氧基-(25S)-呋甾-5-烯-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷;26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22α-甲氧基-(25R)-呋甾-5-烯-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷;或26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22α-甲氧基-(25R)-呋甾-5-烯-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷。

4.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述式I所示的喃三醇配糖体为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋甾烷-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷。

5.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述癌症为前列腺癌、肝癌、肺癌或结肠癌。

6.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述癌症为前列腺癌。

7.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述组蛋白去乙酰酶抑制剂为丁酸钠(NaB)或辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA),且所述式I所示的喃三醇配糖体为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋甾烷-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷。

8.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述组蛋白去乙酰酶抑制剂为丁酸钠(NaB),且所述式I所示的喃三醇配糖体为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋甾烷-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷。

9.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述组蛋白去乙酰酶抑制剂为辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA),且所述式I所示的喃三醇配糖体为(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟-5-烯-呋甾烷-3β,26-二醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷。

10.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述组蛋白去乙酰酶抑制剂及式I所示的喃三醇配糖体可同时或依序投予。

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