[发明专利]一种高纯度银杏叶组合物，含其制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及中药提取物的制备方法，具体涉及一种银杏叶组合物及其制备方法。

背景技术

银杏，为银杏科银杏属多年生落叶乔木银杏，在地球上存在约2亿多年，素有“天然活化石”之称。

银杏又名公孙树、白果树等，其种子白果仁作为止咳平喘、缩小便、止带浊的中药在我国已有很久历史。其叶子银杏叶又称白果叶，味苦、甘涩、性平、小毒。银杏叶的化学成分很复杂，迄今已发现170多种化合物，主要为黄酮类、萜类、醇类、生物碱类、聚异戊二烯类、多糖等具有药理作用的活性成分，有毒成分为银杏酸。

银杏叶药用最早载于《神农本草经》，早在宋朝我国民间就使用银杏叶治疗哮喘和支气管炎。我国药典中记载银杏叶有润肺、平喘、止痛之功效，用于肺虚咳嗽、冠心病心绞痛等。

现代研究证实，银杏叶提取物具有以下方面的应用：

1、治疗冠心病心绞痛：60年代我国利用银杏叶提取物“6911”治疗冠心病，银杏叶提取物对治疗冠心病心绞痛有明显的作用，可改善冠脉血流量、减少冠脉阻力、减少心肌耗氧量，可明显改善冠心病患者的临床症状，如对头晕、胸闷、心悸、气短、乏力等均有较好的改善作用；

2、治疗高脂血症，银杏叶提取物对高脂血症有治疗作用，可明显降低血脂水平，降低中老年人冠心病的发病率；

3、治疗脑血管疾病：通过对银杏叶提取物制剂的临床研究，发现他能够改善细胞血液循环、活化细胞代谢，因此对老年痴呆症、脑损伤后遗症、脑血栓等疾病的疗效显著；

4、抗癌作用：银杏叶提取物还能抑制亚硝胺等物质的致癌作用。

目前国内报道的银杏叶提取方法的文献有很多，如中国专利申请97116798.2公开了一种超临界二氧化碳从银杏叶中萃取分离黄酮和萜内酯的方法，将银杏叶装入萃取釜内，升温到50-60℃，开动二氧化碳泵，升压到25-35兆帕，开动改性剂泵送出改性剂，使二氧化碳和改性剂在预热器内预热并送入萃取釜，动态萃取3-5小时，停泵、降压，从萃取泵放出含有银杏黄酮类萃取物，和从分离器内放出银杏萜内酯类萃取物。但超临界萃取法存在设备复杂，产品稳定性差的缺点，不利于大规模生产。

中国专利申请00120352.5公开了一种微波提取银杏黄酮和银杏内酯类物质的方法，采用频率为2450MHz或915MHz、功率为500-15000瓦的微波对银杏叶在选自水、C₁-C₄的醇、乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行处理，从银杏叶提取银杏黄酮和萜内酯类物质的方法。但目前微波萃取基本上还停留在实验室小样品的提取及分析，使用设备简陋，有的还使用家用微波炉。工业化微波提取器尚未见报道。

中国专利申请200810162070.1公开了一种银杏叶提取物的制备方法及其应用，包括如下步骤：a)将银杏叶洗净、烘干；b)粉碎、过筛；c)乙醇浸泡(所用酒精浓度为70-80％)；d)超声波细胞粉碎机振荡；e)提取、过滤；f)真空浓缩、干燥。其采用超声波辅助提取的方法，加速药物有效成分进入溶剂，同时免去高温对提出成分的影响，提取物的得率有较大的提高。提取物中黄酮类物质含量高达36％，银杏萜内酯类含量也高达8％以上，而有害物酚酸少于3ppm。但受超声波衰减因素的制约，超声有效作用区域为一环形，导致提取罐不能太大，否则中央就会形成超声空白区，影响提取效果。而且，功率也难以和罐容积相匹配，超声设备制造难度大，成本高，不适宜大生产。

目前大生产常规用法还是化学溶剂浸提法，并结合萃取法、树脂吸附法分离、精制银杏叶提取物。如中国专利申请200610072435.2公开了一种银杏叶提取物及该提取物高纯度有效成分的分离生产工艺，公开了一种提取并分离高纯度银杏内酯和银杏黄酮的方法。采用大孔吸附树脂色谱分离技术，将银杏药材用水提取，水提液直接上大孔吸附树脂柱，再依次用蒸馏水，5-25％乙醇，0.01-10％碱水，蒸馏水和30-95％乙醇洗脱大孔吸附树脂柱，分别收集碱水洗脱液和30-95％乙醇洗脱液，再分别浓缩、纯化可得到高纯度的银杏内酯或银杏黄酮。但该方法采用多步进行洗脱，有效成分损失较大。