[发明专利]甲磺酸桂哌齐特晶型II及其制备方法有效
申请号: | 201110268906.8 | 申请日: | 2008-12-01 |
公开(公告)号: | CN102391209A | 公开(公告)日: | 2012-03-28 |
发明(设计)人: | 车冯升 | 申请(专利权)人: | 北京四环制药有限公司 |
主分类号: | C07D295/185 | 分类号: | C07D295/185;A61K31/496;A61P9/00 |
代理公司: | 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 | 代理人: | 胡敬红 |
地址: | 101114 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲磺酸桂哌齐特晶型 ii 及其 制备 方法 | ||
1.甲磺酸桂哌齐特晶型II,其特征在于:使用Cu-Ka辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在9.1±0.2,17.1±0.2,22.8±0.2处有特征峰。
2.如权利要求1所述的甲磺酸桂哌齐特晶型II,其特征在于:其DSC中熔化吸热峰转变在245℃,使用Cu-Ka辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射还在16.7±0.2,17.6±0.2,18.6±0.2,19.0±0.2,25.7±0.2处有特征峰。
3.权利要求1或2所述的甲磺酸桂哌齐特晶型II的制备方法,将甲磺酸桂哌齐特溶解于甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇、乙腈溶剂中的一种或几种,静置,溶剂挥发后得晶体,其中溶质与溶剂的比例为2g∶3-10mL,或者将甲磺酸桂哌齐特溶解于硝基甲烷,再将溶液滴加到乙腈中,或者将甲磺酸桂哌齐特溶解于DMSO溶剂,再将溶液滴加到四氯化碳和乙醚的混合溶剂中,析出晶体,其中溶质与溶剂的比例为1g∶5-20mL,溶液滴加时,溶液与溶剂的比例为1mL∶10-20mL。
4.权利要求1-2任一项所述的甲磺酸桂哌齐特晶型II在制备治疗和/或预防心脑血管疾病的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,所述药物的剂型为药学上可接受的任一剂型。
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