[发明专利]一种广谱抗菌素氯霉素的制备方法有效
| 申请号： | 201110277126.X | 申请日： | 2011-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN102391143A | 公开（公告）日： | 2012-03-28 |
| 发明（设计）人： | 杨尚金;冯珂;潘季红;谢国范;朱毅 | 申请（专利权）人： | 武汉武药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C231/02 |
| 代理公司： | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 蒋常雪 |
| 地址： | 430035 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 广谱 抗菌素 氯霉素 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如结构式I所述的氯霉素的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：
结构式I
a)(1R，2R)-2-氨基-1-苯基-1，3-丙二醇硝化得到(1R，2R)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1，3-丙二醇；
b)由(1R，2R)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1，3-丙二醇与二氯乙酸甲酯反应得到氯霉素。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于硝化反应温度-40～10℃，在浓硫酸与硝酸的混合液中进行。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：(1R，2R)-2-硝基-1-苯基-1，3-丙二醇经催化氢化还原得到(1R，2R)-2-氨基-1-苯基-1，3-丙二醇。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：催化氢化以钯碳为催化剂。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：以苯甲醛与2-硝基乙醇为原料，在手性催化剂存在下合成得到(1R，2R)-2-硝基-1-苯基-1，3-丙二醇。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：手性催化剂由铜盐与手性催化剂配体在二氧六环中制备。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：铜盐是Cu(OTf)2手性催化剂配体是2，6-双[(S)-4-异丙基-1-苯基-4，5-二氢-1H-2-咪唑基]吡啶。
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