[发明专利]瑞格列奈中间体的合成工艺改进

权利要求书

1.一种制备具有下列式（a）结构化合物或其酸加成盐的合成工艺，由具有下列式（b）结构的化合物和具有下列式（c）结构的化合物或其盐在碱和缩合剂DEPBT或DPPA作用下制备得到，

，，

其中R为羧基保护基。

2.根据权利要求1所述的合成工艺，其中所述R为甲基，乙基，叔丁基，苄基，对-硝基苄基或对甲氧苄基。

3.根据权利要求2所述的合成工艺，其中所述R为乙基。

4.根据权利要求1所述的合成工艺，其中所述碱为有机碱或无机碱。

5.根据权利要求4所述的合成工艺，其中所述有机碱选自苯胺，N,N-二甲基苯胺，N-甲基吗啉，二异丙胺，N,N-异丙基乙胺，三乙胺或吡啶；所述无机碱选自碳酸钠，碳酸钾，碳酸锂，碳酸铯，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸氢锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂。

6.根据权利要求1所述的合成工艺，所述反应过程中所使用溶剂为醇类，酯类，烃类，腈类，环醚类，脂肪醚类，酮类或其中任意两种或两种以上溶剂的混合溶剂。

7.根据权利要求6所述的合成工艺，其中所述醇类溶剂为甲醇，乙醇，或异丙醇；所述酯类溶剂为乙酸乙酯；所述烃类溶剂为甲苯，苯，氯苯或二甲苯；所述腈类溶剂为乙腈；所述环醚类溶剂为四氢呋喃或二噁烷；所述脂肪醚类溶剂为乙醚，丙醚或丁醚；所述酮类溶剂为丙酮或甲基异丁基酮。

8.根据权利要求1所述的合成工艺，所述式（b）化合物与所述碱的摩尔用量比为1：（1～2）。

9.根据权利要求1所述的合成工艺，所述式（b）化合物与所述缩合剂的摩尔用量比为1：（1～2）。

10.根据权利要求1至9任一权利要求所述的合成工艺，所述的式（a）化合物或其酸加成盐进一步的经水解步骤转化得到瑞格列奈。