[发明专利]一种对热稳定的青蒿固体分散组合物及制备方法

权利要求书

1.一种稳定的固体分散组合物，其特征在于该组合物含有至少一种青蒿衍生物、抗氧剂硫脲，固体分散材料。

2.根据权利要求1所述的组合物，青蒿衍生物与固体分散材重量比为1：0.5～1:10。

3.根据权利要求1所述的组合物，青蒿衍生物与硫脲的重量比例为1：0.002-1：0.05

根据权利要求1-3任一所述的组合物，青蒿衍生物选自青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、蒿醚林酸。

4.根据权利要求4所述的组合物，青蒿衍生物为双氢青蒿素。

5.根据权利要求1所述的组合物，还进一步包括一种金属鳌合剂。

6.根据权利要求1所述的组合物，所说的固体分散材料选自下列物质中的一种或多种：聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、木糖醇、山梨醇、乳糖、半乳糖、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐，优选自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、木糖醇、山梨醇、乳糖中一种或二种以上。

7.根据权利要求5所述的组合物，所说的固体分散材料选自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、乳糖中的一种或二种以上。

8.根据权利要求6所述的组合物，所说金属鳌合剂选自乙二胺四乙酸二钠盐、乙二胺四乙酸钙钠盐、1，2-环已二胺四乙酸、二乙三胺五乙酸、N-（2-羟乙基）-乙二胺三乙酸三钠盐、N-二（2-羟乙基）甘氨酸（N，N-二乙醇甘氨酸）、硼酸，优选乙二胺四乙酸二钠盐、乙二胺四乙酸钙钠盐、1，2-环已二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸。

9.一种制备固体分散组合物的方法，包括以下步骤：

将青蒿衍生物、抗氧剂硫脲，固体分散材料溶于溶剂中，形成溶液；

将溶液进行喷雾干燥，得到固体分散粉末或颗粒。

10.根据权利要求10所述的方法，步骤1）中还可加一种金属鳌合剂。

11.一种口服固体药物组合物，包含一种权利要求1的固体分散组合物、和药用辅料，任意地一种非青蒿类抗疟疾药。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其制剂形式可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、干混悬剂。

13.根据权利要求11所述的药物组合物，所说的非青蒿类抗疟药选自派喹、阿莫地喹、氯喹、奎宁、咯萘啶、甲氟喹、乙胺嘧啶、苯芴醇，优选派喹。