[发明专利]磺基烷基醚环糊精组合物和其制备方法

权利要求书

1.包含磺基烷基醚环糊精组合物的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物具有：

a.低于所述磺基烷基醚环糊精组合物的潮解点的含水量；

b.在约0.55至约0.66g/cm³范围内的堆密度；以及

c.在约0.66至约0.75g/cm³范围内的振实密度。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物具有低于约18重量％的含水量。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物具有在约1.1至1.5g/cm³范围内的真密度。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物具有低于24％或为约24％的卡尔指数。

5.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物具有低于约20毫米的重力流动最小孔径。

6.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物通过流化床喷雾干燥制备。

7.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物包含附聚的颗粒。

8.如权利要求7所述的组合物，其中所述附聚的颗粒具有小于或等于110微米的平均粒径。

9.如权利要求7所述的组合物，其中所述附聚的颗粒具有92至200微米的平均粒径。

10.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物具有在约2至约3重量％范围内的含水量并且当利用在约30至约275MPa范围内的Pmax压制为片剂时具有在约1.0至约20kP范围内的压缩破碎强度。

11.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物具有在约5-6重量％范围内的含水量并且当利用在约15-70MPa范围内的Pmax压制为片剂时具有在约0.5至11kP范围内的压缩破碎强度。

12.如权利要求1所述的组合物，其中当被放入水中时2.5g的所述磺基烷基醚组合物具有低于4.5分钟的平均溶解时间。

13.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚组合物颗粒体积的至少90％由具有计算直径大于或等于25微米的颗粒构成。

14.如权利要求1所述的组合物，其中所述磺基烷基醚环糊精组合物进一步具有两个或更多个以下性质：

a.小于或等于18重量％的含水量；

b.在1.1至1.5g/cm³范围内的真密度；

c.小于或等于24％的卡尔指数；

d.低于20毫米的重力流动最小孔径；

e.在约2-3重量％范围内的含水量以及当利用在50-200MPa范围内的Pmax压制为片剂时具有在1.0至20kP范围内的压缩破碎强度；

以及

f.在约5-6重量％范围内的含水量以及当利用在15-70MPa范围内的Pmax压制为片剂时具有在0.5至11kP范围内的压缩破碎强度。

15.用于制备颗粒状磺基烷基醚组合物的方法，所述方法包括：

a.提供包含水和磺基烷基醚环糊精的含水液体进料；以及

b.使所述液体进料进行流化床喷雾干燥过程从而将所述磺基烷基醚环糊精干燥至低于潮解点以形成包含附聚的颗粒、并且具有小于或等于24％的卡尔指数、在0.55至0.66g/cm³范围内的堆密度以及在0.66至0.75g/cm³范围内的振实密度的颗粒状磺基烷基醚环糊精组合物。

16.如权利要求15所述的方法，其中所述流化床喷雾干燥过程包括：

提供包含液体载体和磺基烷基醚环糊精的含水液体进料；

在干燥室中提供具有第一种平均粒径的磺基烷基醚环糊精颗粒的流化床，其中用在第一个方向流动的热气流形成该流化床；

用雾化器将所述液体进料在干燥室的颗粒上雾化，以形成包含具有较大的第二种平均粒径的附聚颗粒的颗粒状磺基烷基醚环糊精组合物，其中所述雾化是在第二个方向上实施并且大多数的液体载体已经自所述颗粒状组合物中除去；并且

收集颗粒状组合物以形成所述磺基烷基醚环糊精组合物。