[发明专利]调节释放坦洛新片剂

权利要求书

1.一种药物片剂，它包含一种片剂基质，该基质中分散有0.1至10mg坦洛新或其药物上可接受的盐，并且任选在所述基质上具有肠溶包衣，其中所述片剂是一种调节释放片剂而且具有这样一种溶出分布：在介质SIF、FaSSIF和FeSSIF中的每一种介质中，在50-100rpm桨速下使用500ml所述介质的USP 2装置中经过2小时时间时所述片剂释放不多于60％的所述坦洛新。

2.根据权利要求1的药物片剂，其中所述溶出分布是使用100rpm桨速测定的。

3.根据权利要求1或2的药物片剂，其中所述溶出分布显示出在经过2小时时间时在所述每一种介质中至少20％的释放。

4.根据权利要求1-3的药物片剂，其中所述片剂具有一种溶出分布，其中在FeSSIF介质中在2小时时释放的坦洛新量至少是在FaSSIF介质中在2小时时释放的量的50％。

5.根据权利要求1-4的药物片剂，其中所述片剂具有一种溶出分布，其中在100r pm桨速下使用500ml的SGF介质的USP 2装置中经过2小时时间时所述片剂释放不多于60％的所述坦洛新。

6.根据权利要求1-5的药物片剂，其中所述溶出分布包括，在100rpm桨速下使用500ml的SIF介质的USP 2装置中，在30分钟内释放低于40％的坦洛新，在2小时内释放20-60％的坦洛新，在6小时内释放多于75％的坦洛新。

7.根据权利要求1-6的药物片剂，其中所述溶出分布包括，在100rpm桨速下使用500ml的SGF介质的USP 2装置中，在30分钟内释放低于40％的坦洛新，在2小时内释放20-60％的坦洛新，在6小时内释放多于75％的坦洛新。

8.根据权利要求1-7的药物片剂，其中所述片剂具有肠溶包衣。

9.根据权利要求1-7的药物片剂，其中所述片剂没有肠溶包衣。

10.根据权利要求9的药物片剂，其中所述片剂是未包衣的。

11.根据权利要求1-10的药物片剂，其中所述片剂基质包含水可溶胀性纤维素衍生物。

12.根据权利要求11的药物片剂，其中所述片剂基质包含羟丙基甲基纤维素。

13.根据权利要求11或12的药物片剂，其中所述片剂以10wt％-90wt％范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。

14.根据权利要求13的药物片剂，其中所述片剂以25wt％-40wt％范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。

15.根据权利要求14的药物片剂，其中所述片剂以30wt％-35wt％范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。

16.根据权利要求1-15的药物片剂，其中所述坦洛新或其药物上可接受的盐的含量为0.2-1.0％。

17.根据权利要求16的药物片剂，其中所述坦洛新或其药物上可接受的盐的含量为0.2-0.8％。

18.根据权利要求1-17的药物片剂，其中所述坦洛或其药物上可接受的盐是盐酸坦洛新并且所述盐酸坦洛新的含量为0.4mg+/-0.04。

19.根据权利要求1-18的药物片剂，它还包含至少一种药物上可接受的赋形剂，该赋形剂选自由碳水化合物和可压缩稀释剂组成的组。

20.根据权利要求19的药物片剂，它还包含乳糖。

21.根据权利要求19或20的药物片剂，它包含磷酸钙。

22.根据权利要求1-21的药物片剂，它包含乳糖、HPMC、磷酸钙和硬脂酸镁。

23.根据权利要求1-22的药物片剂，其中所述片剂是每天一次给药的片剂。

24.一种整体式药物片剂，它包含0.1-10mg的坦洛新或其药物上可接受的盐，10wt％-90wt％羟丙基甲基纤维素，以及10-300mg的总片剂重量。

25.根据权利要求24的整体式片剂，其中所述总片剂重量在25-250mg范围内。