[发明专利]一种从了哥王中提取西瑞香素的方法

说明书

技术领域

本发明涉及化工医药技术领域，具体涉及一种从了哥王中分离西瑞香素的方法。

背景技术

了哥王[Wikstroemia indica (L.) C. A. Mey] 为瑞香科荛花属植物，又名南岭荛花、山棉皮、哥春光、雀儿麻等，广泛分布于我国江西、广东、广西等省区，资源丰富。了哥王根、茎、叶和果实均可入药，性味苦寒、微辛，具有清热解毒、消肿散结、止痛等功效，主治跌打损伤、散瘀止痛，为民间常用中草药。现代药理及临床研究表明，了哥王具有抑菌、抗病毒、抗炎镇痛、抗癌、抗疟等功效，用于治疗支气管炎、肺炎、扁桃体炎、乳腺炎、蜂窝组织炎等症。了哥王中含有黄酮类和香豆素类等多种化合物，如芫花素、伞形花内酯、西瑞香素、西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷等成分，其中西瑞香素是了哥王的有效成分之一。文献报道西瑞香素不仅具有明显改善小鼠心肌营养血流量的作用，也可显著降低大鼠肾上腺内维生素C的含量，可促进单核巨噬细胞的吞噬作用，有利于炎症的恢复，同时又具有较好的抗炎抗肿瘤作用。

关于了哥王的研究，目前国内外对了哥王的化学成分，了哥王的药理作用以及了哥王中西瑞香素含量HPLC测定方法的研究较多，但是对了哥王中药物活性成分的分离提取研究较少。西瑞香素作为了哥王中的重要药理活性物质，至今未见针对西瑞香素简单高效提取分离方法的文献报道，因而严重制约了哥王和西瑞香素的进一步开发。尽管有作者在了哥王化学成分的系统分离与结构鉴定中获得了西瑞香素纯品，也有作者以西瑞香素为考察指标优化了哥王的提取工艺，但这些方法步骤繁琐，有机溶剂用量大，大设备无法实现，因而仅停留在实验室的研究水平，不能在大生产中应用，也无法大量获取西瑞香素纯品。因此同其它植物药如紫杉醇、青蒿素已形成工业化生产并已应用于临床相比，西瑞香素的研究开发要相对滞后得多，所以尽快解决从了哥王中高效分离提取药物活性功能因子-西瑞香素的问题，是本技术领域面临的重要课题。

关于了哥王中提取西瑞香素的方法文献有：“了哥王中西瑞香素提取工艺的正交实验设计优选”（郭君阳，郝桂彤，孙立新，时珍国医国药 2010年第21卷第9期，2190~2191）公开了一种优选的提取方法，是将了哥王药材浸泡过夜后用75%乙醇回流提取2小时，共提取4次，热滤、合并滤液，减压浓缩。该方法提取得到的产物平均西瑞香素含量为4.030mg/g。

“了哥王中西瑞香素的提取分离及抗肿瘤作用研究”（杨振宇、郭薇、吴冬媛、杜智敏，天然产物研究与开发，2008,20:522~526）提供了另一种提取方法，是将了哥王干燥粉碎过10目筛，75%乙醇回流提取2次，每次4小时，趁热过滤，滤液减压浓缩，残渣加水成混悬液，依次经石油醚、乙酸乙酯、饱和正丁醇萃取，乙酸乙酯层减压干燥，取干燥后的乙酸乙酯层萃取物进行硅胶柱层析，以氯仿-甲醇（100:0~90:10）梯度洗脱，TLC检识，分段收集洗脱液，在98:2梯度下得到黄色絮状沉淀，减压干燥后再次进行硅胶柱层析，最后得到西瑞香素，提取物纯度达到99.75%。

酶法在中药提取中的应用主要在纤维素酶的作用上 ，由于大部分中药材的细胞壁都是由纤维素构成的，有效成分往往包裹在细胞壁内，选择相对应的酶，将细胞壁的组成成分降解，破坏细胞壁结构，使有效成分充分暴露出来，溶解、混悬或胶溶于溶剂中，从而达到提取细胞内有效成分的目的。常见的可用于植物细胞破壁的酶有纤维素酶、半纤维素酶、果胶酶以及多酶复合体（如果胶酶复合体、各类半纤维素酶、葡聚糖内切酶等（酶技术在中药有效成分提取与转化中的研究现状，刘颖新，范业雪，王振月，辽宁中医药大学学报，2008年9月：46~47）。

纤维素酶是一种复合酶，主要由外切β-葡聚糖酶、内切β-葡聚糖酶和β-葡萄糖苷酶等组成，还有很高活力的木聚糖酶活力。微生物产生的纤维素酶复合物不一定都有前述三类酶，而是因种类不同，差异较大。酶复合物的组分及其比例决定了它对纤维素的水解程度，组分较齐，比例适当的酶复合物对纤维素的水解能力较强（纤维素酶在中药成分提取中的应用，杨吉霞，蔡俊鹏，祝玲，中药材第28卷第1期2005年1月：64~67）。

发明内容

本发明的目的在于根据现有技术中提取方法的上述不足，提供一种新的从了哥王中分离西瑞香素的方法。

本发明通过以下技术方案实现上述目的：

一种从了哥王中提取西瑞香素的方法，步骤如下：

（1）酶解：将了哥王树皮粉碎，拌上纤维素酶后加蒸馏水浸泡24小时，抽滤，烘干得到酶解了哥王树皮粉；