[发明专利]六环吲哚类生物碱及其制备方法

权利要求书

1.式I所示化合物，

式I

所述式I中，R₁和R₂均选自氢原子、卤原子、羟基、OR′、氨基、R′单取代的氨基、R′双取代的氨基、巯基、SR′、氰基、羧基、C₁-C₁₂烷氧羰基、R″单取代的C₁-C₁₂烷氧羰基、C₁-C₁₂酰基、R″单取代的C₁-C₁₂酰基、C₁-C₁₂烷基、R″单取代的C₁-C₁₂烷基、C₃-C₁₂环烷基、C₁-C₁₂杂环基、C₃-C₁₂芳基、R″取代的C₃-C₁₂芳基、C₃-C₁₂杂芳基、R″取代的C₃-C₁₂杂芳基、C₁-C₁₂磺酰基、C₂-C₁₂烯基和C₂-C₁₂炔基中的任意一种；其中，R′为C₁-C₁₂烷氧羰基、C₁-C₁₂酰基、三氟甲基、C₁-C₁₂烷基、苄基、对甲氧基苄基、C₃-C₁₂芳基、C₁-C₁₂磺酰基、C₁-C₁₂烷氧基甲基或C₁-C₁₂烷氧基乙基；R″为卤原子、羟基、C₁-C₁₂烷氧基、氨基、C₁-C₁₂烷基胺基、C₁-C₁₂双烷基胺基、C₁-C₁₂芳基胺基、C₃-C₁₂杂环基、C₃-C₁₂芳基、C₃-C₁₂杂芳基、巯基、C₁-C₁₂烷巯基或C₁-C₁₂烷基；

R₃为氢原子、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基甲基、C₁-C₁₂烷氧基乙基、C₃-C₁₂芳基、苄基、对甲氧基苄基、C₁-C₁₂烷氧羰基、C₁-C₁₂酰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、三苯基硅基或C₁-C₁₂磺酰基。

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括如下步骤：将权利要求6所述式VIII化合物在氧化剂存在的条件下进行氧化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述氧化剂选自高锰酸钾、二氧化锰、二氯二氰对苯醌、邻碘酰苯甲酸、氧气、四氯对苯醌、四丙基高钌酸铵和水合氮甲基吗啉氧化物中的至少一种；所述氧化反应步骤中，温度为-100℃-50℃，优选-10至10℃，更优选0℃，时间为0.01小时-50小时，优选1-10小时，更优选4小时；所述氧化剂与所述式VIII化合物的投料摩尔比为(1.0-100)∶1.0，优选1.0-10.0∶1，更优选1.7∶1。

4.一种制备权利要求1所述R₂为H的式I所示化合物的方法，包括如下步骤：将权利要求9所述式VII所示化合物在还原性试剂存在的条件下进行还原反应，得到权利要求1所述R₂为H的式I所示化合物。