[发明专利]六环吲哚类生物碱及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种六环吲哚类生物碱及其制备方法。

背景技术

2010年，郝小江研究小组从中国云南采集的大戟科植物(Trigonostemon Lii)的叶子中提取出一类具有全新碳骨架的化合物吲哚类生物碱(A1)，(B2)和(C3)(Trigonoliimines A，B and C)(Org.Lett.2010，12，2370-2373)。对吲哚类生物碱A和C生物活性测试表明：A显示出较强的抗艾滋活性(EC50＝0.95μg/mL，TI＝7.9)，其生物活性和临床药物AZT的活性(EC50＝0.02μg/mL，TI＝59924)相差不多。同样的测试C没表现出任何活性，原文献的报道中没有B活性的相关测试信息。细小结构的变化调整可以引起此类生物碱活性的巨大差异，所以对其研究改造有望用于开发新型的抗艾滋病的临床药物的先导化合物。

吲哚类生物碱A，B，和C来源于自然植物的叶子，然而采用此类方法进行提取这类化合物受到产率低，产物单一，破坏生态等特点的限制。利用化学合成的方式，不仅能够大量制备这类化合物，而且，可以制备该类化合物的衍生物，建立化合物库，便于开展相关生物学和药学等方面的研究。

发明内容

本发明的目的是提供一种六环吲哚类生物碱及其制备方法。

本发明提供的六环吲哚类生物碱，其结构通式如式I所示：

式I

所述式I中，R₁和R₂均选自氢原子、卤原子、羟基、OR′、氨基、R′单取代的氨基、R′双取代的氨基、巯基、SR′、氰基、羧基、C₁-C₁₂烷氧羰基、R″单取代的C₁-C₁₂烷氧羰基、C₁-C₁₂酰基、R″单取代的C₁-C₁₂酰基、C₁-C₁₂烷基、R″单取代的C₁-C₁₂烷基、C₃-C₁₂环烷基、C₁-C₁₂杂环基、C₃-C₁₂芳基、R″取代的C₃-C₁₂芳基、C₃-C₁₂杂芳基、R″取代的C₃-C₁₂杂芳基、C₁-C₁₂磺酰基、C₂-C₁₂烯基和C₂-C₁₂炔基中的任意一种；其中，R′为C₁-C₁₂烷氧羰基、C₁-C₁₂酰基、三氟甲基、C₁-C₁₂烷基、苄基、对甲氧基苄基、C₃-C₁₂芳基、C₁-C₁₂磺酰基、C₁-C₁₂烷氧基甲基或C₁-C₁₂烷氧基乙基；R″为卤原子、羟基、C₁-C₁₂烷氧基、氨基、C₁-C₁₂烷基胺基、C₁-C₁₂双烷基胺基、C₁-C₁₂芳基胺基、C₃-C₁₂杂环基、C₃-C₁₂芳基、C₃-C₁₂杂芳基、巯基、C₁-C₁₂烷巯基或C₁-C₁₂烷基；