[发明专利]一种多西他赛纳米制剂及其制备方法

权利要求书

1. 一种多西他赛纳米制剂，其平均粒径在20～500nm之间，其特征在于：以重量百分含量计，所述多西他赛纳米制剂由多西他赛 0.1%～20%、可生物降解载体材料65%～99%以及稳定剂0.01～15%组成，其中所述稳定剂为选自聚乙烯吡咯烷酮及聚乙二醇琥珀酸酯衍生物中的一种或多种的组合。

2. 根据权利要求1所述的多西他赛纳米制剂，其特征在于：所述多西他赛纳米制剂的组成为：多西他赛1%～12%、可生物降解载体材料 80%～95%、稳定剂 0.1%～12%。

3. 根据权利要求1所述的多西他赛纳米制剂，其特征在于：所述可生物降解载体材料为选自聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸乙醇酸共聚物、聚己内酯、聚乳酸己内酯共聚物、聚谷氨酸苄酯、聚天冬氨酸苄酯或聚β-氨基酯中的一种或多种。

4. 根据权利要求1所述的多西他赛纳米制剂，其特征在于：所述的聚乙二醇琥珀酸酯衍生物为胆固醇聚乙二醇琥珀酸酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、脂肪醇聚乙二醇琥珀酸酯或它们的任意组合。

5. 根据权利要求1或4所述的多西他赛纳米制剂，其特征在于：所述的聚乙二醇琥珀酸酯衍生物中的聚乙二醇的数均分子量为500～5000。

6. 根据权利要求1所述的多西他赛纳米制剂，其特征在于：所述的聚乙烯吡咯烷酮的重均分子量为8000～400000。

7. 一种如权利要求1所述的多西他赛纳米制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤:

（1）、室温下将多西他赛和可生物降解载体材料溶于有机溶剂中，得有机相，其中有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种或多种的组合；取稳定剂溶于水中，得水溶液； 

（2）、在剪切力作用下将所述有机相滴加到所述水溶液中，乳化得到O/W初乳；

（3）、对步骤（2）所得O/W初乳进行高速剪切，或使用SPG膜乳化器反复过膜3～5次，或者利用高压均质机反复处理2～6次得到稳定的乳液；

（4）、室温下减压蒸发或常压自然挥发除去步骤（3）所得稳定的乳液中的有机溶剂，得多西他赛纳米粒胶体溶液，该溶液经离心分离，洗涤沉淀，即得所述多西他赛纳米制剂。

8. 一种多西他赛纳米冻干粉针剂，其特征在于：所述冻干粉针剂由权利要求1至6中任一项权利要求所述的多西他赛纳米制剂与支撑剂按照常规技术制备得到。

9. 根据权利要求8所述的多西他赛纳米冻干粉针剂，其特征在于：所述的支撑剂为葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇以及海藻糖的一种或几种的组合。

10. 包含有如权利要求1至6中任一项权利要求所述的多西他赛纳米制剂的口服剂或注射剂。