[发明专利]结晶和无定形形式的异菝葜皂苷元无效
申请号: | 201110302900.8 | 申请日: | 2005-04-28 |
公开(公告)号: | CN102516352A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | 彼得·大卫·蒂芬 | 申请(专利权)人: | 植物药物公共有限公司 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P3/06;A61P3/04;A61P3/10;A61P25/28;A61P21/00;A23L1/30;A23L2/52 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;郑斌 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 结晶 无定形 形式 异菝葜 皂苷 | ||
1.异菝葜皂苷元,其选自本文中所定义的异菝葜皂苷元晶形III、IIIA、V、VI和VII。
2.异菝葜皂苷元的通道型水合物。
3.异菝葜皂苷元的单水合物。
4.水合化学计量不为1∶1的异菝葜皂苷元水合物。
5.无定形的异菝葜皂苷元。
6.按照前述权利要求的任一项的物质,其基本不含另一种形式的异菝葜皂苷元和/或基本不含其它甾族皂苷元和/或甾族皂苷。
7.按照前述权利要求的任一项的物质,其为纯度至少约50重量%的形式。
8.包含根据前述权利要求任一项的物质的组合物,所述物质与一种或多种选自下列的其它成分混合:一种或多种按照前述权利要求任一项的其它物质、另一种形式的异菝葜皂苷元、任何其它生物活性物质和任何生物非活性物质。
9.按照权利要求1-7的任一项的物质,其用作药物、食物、食物补充物或饮料。
10.治疗患有或易患有病症的人或非人动物的方法,包括对所述人或非人动物施用有效量的按照权利要求1-8任一项的物质或组合物,其中所述病症选自:高血胆固醇水平、肥胖和糖尿病肥胖综合征、认知性功能障碍和相关病症、非认知性神经变性、非认知性神经肌肉变性、运动-感觉性神经变性以及在没有认知、神经系统或神经肌肉损伤的情况下的受体功能丧失。
11.得到药用级或可食用级异菝葜皂苷元或其衍生物的方法,其中所述方法的至少一个步骤包括制备按照权利要求1-8的任一项的物质。
12.在如本文中所定义的无定形和晶形III、IIIA、V、VI、VII之间调节异菝葜皂苷元的方法,包括从第一形式的异菝葜皂苷元在合适的有机溶剂或溶剂混合物的溶液中,任选存在水,使经调节形式的异菝葜皂苷元沉淀,以获得经调节形式的异菝葜皂苷元。
13.在无水、二水合物和中间水平之间调节异菝葜皂苷元水合水平的方法,包括从第一形式的异菝葜皂苷元在合适的有机溶剂或溶剂混合物的溶液中,任选存在水,使第一形式的异菝葜皂苷元沉淀或结晶,以得到所述经调节水合水平的异菝葜皂苷元。
14.制备异菝葜皂苷元的前药的方法,其包括使按照权利要求1-7任一项的物质酯化。
15.按照权利要求14的方法获得的异菝葜皂苷元的前药。
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