[发明专利]光学活性的胺衍生物的制备方法

权利要求书

1.(S)-N-[2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺的结晶，其中下式(I)、(II)、(III)和(IV)所示化合物各自的含量等于或低于0.15重量％，并且下述式(I)到(IV)所示化合物的总含量等于或低于0.2重量％，

2.(S)-N-[2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺的结晶，其中下式(I)、(III)和(IV)所示化合物各自的含量等于或低于0.15重量％，并且下述式(II)所示化合物的含量为0.02～0.15重量％，并且下述式(I)～(IV)所示化合物的总含量等于或低于0.2重量％，

3.权利要求1或者2的结晶，其中式(I)所示化合物的含量等于或低于0.10重量％。

4.组合物，其含有(S)-N-[2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺和下述式(I)、(II)、(III)和(IV)所示的化合物，其中相对于100重量份的(S)-N-[2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺，下述式(I)、(II)、(III)和(IV)所示的化合物的含量各自为0～0.15重量份，并且下述式(I)到(IV)所示的化合物的总含量是0～0.2重量份，

5.组合物，其含有(S)-N-[2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺和下述式(I)、(II)、(III)和(IV)所示的化合物，其中相对于100重量份的(S)-N-[2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺，下述式(I)、(III)和(IV)所示的化合物的含量各自为0～0.15重量份，且下述式(II)所示的化合物的含量为0.02～0.15重量份，并且下述式(I)到(IV)所示的化合物的总含量为0～0.2重量份，

6.权利要求4或5的组合物，其中相对于100重量份的(S)-N-[2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺，式(I)所示的化合物的含量为0～0.10重量份，

7.权利要求1所述的结晶或权利要求4所述的组合物，其能以商业规模制备。

8.一种制备1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮的方法，包括用Pd-C催化剂在如下条件下还原4，5-二溴-1，2，6，7四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮的步骤：氢压(MPa)＞-0.02×气-液总传质体积系数(1/小时)+0.43。

9.权利要求1的结晶在制备用于睡眠障碍的预防或治疗药物中的用途。

10.根据权利要求4的组合物，其为用于睡眠障碍的预防或治疗药物。

11.一种预防或治疗睡眠障碍的方法，包括给药根据权利要求2的结晶或根据权利要求4的组合物。