[发明专利]肾脏型谷氨酰胺酶抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110304914.3 | 申请日： | 2011-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN103030597A | 公开（公告）日： | 2013-04-10 |
| 发明（设计）人： | 王建斌 | 申请（专利权）人： | 王建斌 |
| 主分类号： | C07D221/18 | 分类号： | C07D221/18;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 唐铁军;胡洪慧 |
| 地址： | 江西省南昌市红谷滩新*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肾脏 谷氨酰胺 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种具有下式的化合物或其可药用盐：
其中：
R1选自H、卤素、(C1-C6)烷基；更优选地为H；
R2选自H、OH、O-(C1-C6)烷基；更优选地为H；
R3选自H、卤素、(C1-C6)烷基、OH、O-(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基-COOH、O-(C1-C6)烷基-芳基、OCO-(C1-C6)烷基、SH、S-(C1-C6)烷基、S-(C1-C6)烷基-芳基、NO2、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、N-(C1-C6)烷基-芳基；更优选为Br、CH(CH3)2、CH(CH3)3、SCH3。
R4选自H、卤素、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、COOH、NO2、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2；更优选为H、Br、NO2；
或者，R3和R4也可与其所连接的碳原子或杂原子一起形成芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可任选地被取代，所述芳基优选为苯基，所述杂芳基优选为二氧杂环戊烯；
R5选自H、卤素、(C1-C6)烷基；优选为H、F、Cl、Br；更优选为H；
R4和R5也可与其所连接的碳原子或杂原子一起形成芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可任选地被取代，所述芳基优选为苯基；
Z选自C、O、S、N；优选为C、N；更优选为C。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R1和R5各自独立地选自H、F、Cl、Br。
3.权利要求1或2的化合物或其可药用盐，其中R2选自H、OH、OCH3、OCH2CH3。
4.前述任一项权利要求的化合物或其可药用盐，其中R3选自H、F、Cl、Br、I、OH、OCH3、OCH2CH3、CH(CH3)2、CH(CH3)3、OCH2COOH、OCH2Ph、OCOCH3、SCH3、N(CH3)2、N(CH2CH3)2。
5.前述任一项权利要求的化合物或其可药用盐，其中R4选自H、Cl、Br、I、COOH、NO2、N(CH3)2。
6.前述任一项权利要求的化合物或其可药用盐，其中R3和R4与其所连接的碳原子或杂原子一起形成苯基或二氧杂环戊烯。
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