[发明专利]阿戈美拉汀-异烟碱共晶及其组合物和制备方法有效
申请号: | 201110306056.6 | 申请日: | 2011-10-11 |
公开(公告)号: | CN102503886A | 公开(公告)日: | 2012-06-20 |
发明(设计)人: | 闫岩;鲁统部;陈嘉媚 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07C233/18;A61K31/4409;A61K31/165;A61P25/24 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 谭英强 |
地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿戈美拉汀 烟碱 及其 组合 制备 方法 | ||
1.阿戈美拉汀-异烟碱共晶,其化学式如式I所示,
式(I)
其衍射角度2θ角度(°)为:10.20、14.43、15.97、17.64、18.57、19.22、19.91、20.68、21.39、21.66、21.94、23.16、24.28、24.75、25.42、29.54、29.90、30.39。
2.一种组合物,由权利要求1所述的阿戈美拉汀-异烟碱共晶和药学上可接受的辅料组成。
3.权利要求1所述的阿戈美拉汀-异烟碱共晶的制备方法,包括如下步骤:
将阿戈美拉汀与异烟碱以摩尔比1∶1混合均匀;
将混合物加热至熔融;
冷却,洗涤,得到阿戈美拉汀-异烟碱共晶。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:熔融的温度为120~150℃。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:熔融的温度为125~140℃。
6.根据权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于:熔融后保温不少于30min。
7.根据权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于:冷却后,使用水洗涤所得的固体两次。
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