[发明专利]含醋酸丙氨瑞林药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含醋酸丙氨瑞林的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下重量份的成分组成：0.2-2份醋酸丙氨瑞林、200-800份聚乙二醇200、0.6-1.2份的醋酸、0.4-0.8份的醋酸钠。

2.根据权利要求1所述的醋酸丙氨瑞林药物组合物，其特征在于，该组合物由以下重量份的成分组成：0.6-1.8份醋酸丙氨瑞林、300-700份聚乙二醇200、0.8-1.0份的醋酸、0.5-0.7份的醋酸钠。

3.根据权利要求1所述的醋酸丙氨瑞林药物组合物，其特征在于，该组合物由以下重量份的成分组成：1.5份醋酸丙氨瑞林、600份聚乙二醇200、0.8份的醋酸、0.6份的醋酸钠。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的醋酸丙氨瑞林药物组合物，其特征在于，该药物组合物为注射用冻干粉针。

5.一种制备权利要求1-4中任一项所述的醋酸丙氨瑞林药物组合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

1)在上述处方量的聚乙二醇200中，加入适量注射用水溶解，加入配制体积的2‰活性炭，煮沸，保温15分钟后，经过滤脱碳处理后，得溶液A；

2)预先配制醋酸-醋酸钠缓冲溶液，醋酸-醋酸钠pH值调节剂，所述醋酸-醋酸钠缓冲溶液为取处方量中的0.3-0.6份醋酸和0.3-0.6份的醋酸钠，按照重量比为1∶1加适量水配制成重量浓度为0.6-1.2％的醋酸-醋酸钠缓冲溶液；取处方量中的0.3-0.6份醋酸和0.1-0.2份的醋酸钠，按照重量比为3∶1加适量水配制成重量浓度为4％的醋酸-醋酸钠pH值调节剂；

在溶液A中加入配制好的醋酸-醋酸钠缓冲溶液，得溶液B；

3)精密称取处方量的醋酸丙氨瑞林原粉，加适量注射用水溶解得溶液C；

4)将溶液B和溶液C缓慢倒入配料罐中，用注射用水补足使其每1ml液体中含醋酸丙氨瑞林20-200μg，用所述pH值调节剂调pH值4.5-7.0。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中加入的注射用水为10-25℃以下的冷注射用水。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其进一步包括步骤：

5)将步骤4)获得的药液分装于管制瓶中；

6)管制瓶置冷冻干燥机制品室板层冷冻干燥，液压加塞。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤6)的冷冻干燥为：

1)预冻：首先将冷凝器温度预降至-40℃以下，管制瓶进箱后在1小时内将板层温度降至-35℃以下，保持-35℃至-40℃状态2小时；

2)一次干燥：开启真空泵，保持真空度20Pa以下，1小时升温至1-5℃，保温3-4小时，进行一次干燥；

3)二次干燥：制品一次干燥后，1小时将板层升温至10-15℃，真空度控制在10-20Pa保温2小时，再升温1小时至36-38℃，保温3-4小时。