[发明专利]一种高效的DPP-IV抑制剂

权利要求书

1.一种式I的化合物或其可药用盐，

其中，R₁选取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；取代基选自烷基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、羰基、磺酰基烷基、酰氨基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、磺酰基或亚磺酰基；

R₂选自：

(1)氢；

(2)氰基；

(3)未取代或取代的烷基；

(4)未取代或由1-5个各自独立的取代基取代的苯基，取代基选自卤素、氰基、OH、烷基、烷氧基、NHSO₂R₃、N(烷基)SO₂R₃、SO₂R₃、SO₂NR₄R₅、NR₄R₅、CONR₄R₅、COOH、和羧基烷基；

(5)OH；

(6)烷氧基；

(7)NR₄R₅；

R₃选自取代或未取代的烷基，取代基选自1-5个各自独立的卤素或COOH；

R₄和R₅个各自独立的选自：

(1)氢，

(2)未取代或取代的苯基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基，

(3)未取代或由各自独立的取代基取代的C_3-6环烷基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基，

(4)未取代或取代的烷基，取代基选自：

(a)卤素，或

(b)未取代或由1-5个各自独立的取代基取代的苯基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基。

2.权利要求1所述的化合物或其可药用盐，R₁选自取代或未取代的芳基或杂芳基，取代基选自烷基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基或羰基。

3.权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中，R₂选自氢、烷基或烷氧基。

4.权利要求3所述的化合物或其可药用盐，其中，R₁选自取代或未取代的芳基或杂芳基，取代基选自烷基、烷氧基或卤素，R₂选自氢。

5.权利要求4所述的化合物或其可药用盐，其中，R₁选自取代或未取代的苯基、喹唑啉基、苯并咪唑基、喹啉基、嘧啶基、吲哚基、喹喔啉基、异喹啉或氮杂菲。

6.权利要求5所述的化合物或其可药用盐，其中，例如R1选自苯基、4-甲基喹唑啉-2基、苯并咪唑-2-基、喹啉-2-基、6-溴喹啉-2-基、6-氯喹啉-2-基、6-氟喹啉-2-基、6-甲基喹啉-2-基、7-氯喹啉-2-基、7-氟喹啉-2-基、6-甲氧基喹啉-2-基、4-氯喹啉-2-基、3-甲基喹喔啉-2-基、喹啉-4-基、喹啉-3-基、嘧啶-2-基、吲哚-3-基、喹喔啉-2-基、异喹啉-1-基或1-氮杂菲-2-基。

7.权利要求6中任一项所述的化合物或其可药用盐，选自下列化合物或其盐：

8.权利要求1-7中任一项所述的化合物或其可药用盐在制备治疗或预防受益于DPP-IV抑制的疾病的药物中的用途。

9.权利要求8所述的受益于DPP-IV抑制的疾病选自II型糖尿病、糖尿病性脂血异常、葡萄糖耐量减低(IGT)症、禁食血浆葡萄糖减低(IFG)症、代谢性酸中毒、酮症、食欲调节、肥胖症、各种癌症、神经系统病症、免疫系统病症等，优选地包括II型糖尿病和肥胖症。

10.一种药物组合物，包括权利要求1-7中任一项所述的化合物或其可药用盐和一种或几种药学上可接受的辅料。