[发明专利]吲唑双芳基脲化合物作为蛋白激酶抑制剂的应用无效

专利信息
申请号: 201110310167.4 申请日: 2011-10-13
公开(公告)号: CN102319242A 公开(公告)日: 2012-01-18
发明(设计)人: 李文保 申请(专利权)人: 济南海乐医药技术开发有限公司
主分类号: A61K31/416 分类号: A61K31/416;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P35/02
代理公司: 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 代理人: 王绪银
地址: 250101 山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 吲唑双芳基脲 化合物 作为 蛋白激酶 抑制剂 应用
【权利要求书】:

1.具有结构通式(Ia)或(Ib)的吲唑双芳基脲化合物以及药学上可接受的盐作为蛋白激酶抑制剂在制备治疗与蛋白激酶活性相关的药物中的应用;

式中:

W选自O、S、NH、NOH或NCN;

M为O、S、N或CH;

n为2;

Y和R为卤素原子、H、R1、CF3、OCF3、OH、OR2、OCOR3、NH2、NHR4、NR52、NHCOR6,羧基、酯基、氰基、巯基、烷硫基、砜基、亚砜基、磺酸基、磺酸酯基、磺酰胺基、酮基、醛基、硝基、亚硝基,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6为C1-12的烃基;

所述的卤素原子包括F、Cl、Br或I,所述的烃基包括饱和或不饱和的开链烃基、饱和或不饱和的环状烃基;

式(Ia)和(Ib)中的稠环化合物源自如下结构中的任意一种:

以及带有取代基的上述稠环化合物,取代基选自:烃基、取代烃基、CF3、OCF3、羟基、烷氧基、氨基、取代氨基、酰胺基、取代酰胺基、卤素原子、羧基、酯基、氰基、巯基、烷硫基、砜基、亚砜基、磺酸基、磺酸酯基、磺酰胺基、酮基、醛基、硝基、亚硝基、杂环基或取代杂环基。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于具有结构通式(Ia)和(Ib)的吲唑双芳基脲化合物为化合物(I)或(II):

3.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述药学上可接受的盐:包括无机和有机酸衍生的盐。

4.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述的蛋白激酶为:酪氨酸蛋白激酶受体(RTK)家族的Kit、PDGF-α、PDGF-β、CSF1R、DDR1、FLT3和/或CDK家族的CDK8、CDK11和HIPK4。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于所述的蛋白激酶为:酪氨酸蛋白激酶受体(RTK)家族的Kit、PDGF-α、PDGF-β、FLT3和CDK家族的CDK8、CDK11。

6.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述的与蛋白激酶相关疾病为:肿瘤,炎症及自身免疫反应有关,以及干细胞相关的疾病。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于所述的肿瘤包括与胃肠道间质瘤、睾丸精原细胞瘤、肥大细胞病、黑色素瘤、急性髓系白血病。

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