[发明专利]一种西他列汀中间体手性拆分方法有效
| 申请号： | 201110315099.0 | 申请日： | 2011-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN102363599A | 公开（公告）日： | 2012-02-29 |
| 发明（设计）人： | 葛建峰;颜峰峰 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;C07C227/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 手性 拆分 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备高纯度、高手性(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸苄酯(化合物(1))的方法，其特征在于化合物(1)的混旋物在溶剂中与拆分试剂成盐，析出后游离得到化合物(1)；其中所述的溶剂包括：乙腈和水混合溶剂，丙酮；拆分试剂包括：D-二苯甲酰酒石酸，D-二对甲苯甲酰酒石酸。
化合物(1)。
2.根据权利要求1中所述，其特征在于拆分溶剂为丙酮。
3.根据权利要求1中所述，其特征在于拆分试剂为D-二对甲苯甲酰酒石酸。
4.根据权利要求1所述，其特征在于化合物(1)的用量(mol)与拆分剂用量(mol)的比为1∶0.5-1.5。
5.根据权利要求4所述，其特征在于化合物(1)的用量(mol)与拆分剂用量(mol)的比为1∶0.8-1.2。
6.根据权利要求1所述，其中化合物(1)的用量(g)与溶剂的用量(ml)的体积比为1∶10-20。
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