[发明专利]一种咖啡酰酒石酸及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及咖啡酰酒石酸治疗脑血栓方面的应用及分离方法，属于中医药中的天然药物提取分离方法和用途技术领域。 

背景技术

脑血栓是指由于各种原因导致的脑内血管堵塞，致使脑血管功能障碍，引起相关症状。由于脑内血管严重狭窄或闭塞，导致脑血流阻断而使脑组织发生缺血坏死和软化。引起脑血栓的原因较多，主要的是脑血管阻塞及脑部血液循环障碍，即脑血管和血液共同作用的结果。它的形成也有多重因素。 

脑血栓形成与以下三方面因素有关： 

(l)血管病变，其次是高血压病伴发的脑小动脉硬化。其他还有血管发育异常，如先天性动脉瘤和脑血管畸形;脉管炎，如感染性风湿热、结核病、钩端螺旋体病、梅毒等所致的动脉内膜炎；一些非感染性的脉管炎，如血栓闭塞性脉管炎、结节性多动脉炎，动脉壁创伤如损伤、手术、导管、穿刺等；少见的主动脉、颈动脉的夹层动脉瘤等。

(2)血液成分的改变，使血液中的血小板易于附着、积聚以及释放更多的五羟色胺等化中物质。血液成分中脂蛋白、胆固醇、纤维蛋白原含量的增加、可使血液粘度增加，致血流速度减慢。此外还有血液病如白血病、红细胞增多症和各种影响血凝固性增高的因素，均使脑血栓形成易于发生。 

(3)血液动力学改变，受到多种因素的影响。血压的改变是影响脑局部血量的重要因素，当平均动脉压低于9.5千帕(71毫米汞柱)和高于24千帕(180毫米汞柱)时，由于血管本身存在的病变，管腔狭窄、自动调节功能失效，局部脑组织的供血即可发生障碍。另外，有人对脑血栓形成的病人，通过与其他疾病患者配比对照，采集年龄、性别、民族、婚姻状况、吸烟、饮酒、饮食、精神刺激、体育锻炼、体重、血压、血糖、心电图、血清胆固醇等30多个成分进行网归分析，发现高血压病史、心电图异常、心脏病、糖尿病、高脂血、高血压家族史、超重和喜食肥肉等与脑血栓形成的发病有关，其顺序为高血压病史、收缩压、体重指数和高密度脂蛋白减少，是影响脑血栓形成的主要因素。体育锻炼可减少脑血栓形成的发生。 

咖啡酰酒石酸在治疗脑血栓方面的疾病，在国内未见相关报导。 

发明内容

本发明的目的，是提供一种咖啡酰酒石酸及其制备方法； 

本发明的另一目的，是公开咖啡酰酒石酸的用途，包括

1、以咖啡酰酒石酸为主要活性成分制备成治疗脑血栓的药物；

2、用咖啡酰酒石酸测定苦碟子及其制剂质量控制。

3、用咖啡酰酒石酸测定抱茎苦卖菜及其制剂的质量控制。 

本发明的目的，是采用下述技术方案来实现的： 

咖啡酰酒石酸，其结构式为：

分子式为：C₁₃H₁₂O₉，分子量为：312.23。

一种用咖啡酰酒石酸的制备方法，其特征是由抱茎苦荬菜提取、分离制备而成，包括下述工艺步骤： 

取抱茎苦荬菜药材粗粉，加0.01%～0.1%焦亚硫酸钠水溶液80～90℃热浸两次，每次1.0h，合并煎煮液，浓缩至每1ml相当于原生药2.0g，在高速搅拌下加5％氧化钙乳调节pH值至8.0，离心，离心沉淀物称重，悬浮于5倍量50%丙酮水溶液中，加10％硫酸溶液调节pH值至1.0，充分搅拌使反应完全，滤过，滤液加30％碳酸钠溶液中和pH值至6.0，滤过，滤液回收丙酮，残留液加1.0倍量石油醚脱脂两次，水液通过处理好的双层混装离子交换树脂柱，收集水洗液，调节pH值至1.0，再用石油醚氯仿萃取3次，合并萃取液，减压（50℃），氮气保护下吹干溶剂，得到咖啡酰酒石酸提取物，干法上酸性氧化铝柱，以的氯仿-丙酮-甲酸（15:5:0.1）溶液加压洗脱，应用TLC法监测，截取第六组分，挥干溶剂，残渣经甲醇处理，应用生产用2500mm×500mm大型高压制备柱，以乙腈-0.4％磷酸溶液（ml/ml）（20:80）为流动相，进行分离制备，氮气吹干溶剂，-60℃冷冻避光干燥，得无色针状结晶或白色粉末即得。

结构鉴定 

1、仪器和材料

红外光谱用岛津FTIR一8400型傅立叶红外转换分光光度计；紫外吸收光谱用岛津UV-2550紫外分光光度计:质谱用IonSpec}tiResESI型质谱仪；核磁共振BrukerAV600型核磁共振仪测定；薄层层析板为青岛海洋化工厂产，溶剂和显色剂均为分析纯。

2、方法 

该物质经高效液相法二极管阵列检测器检测，纯度在98.0％以上。