[发明专利]伊马替尼中间体的制备方法

权利要求书

1.伊马替尼中间体的制备方法，其特征在于中间体（IV）的化学名称为磺酰基—4—（3—吡啶基）—嘧啶，以3—乙酰吡啶和N,N—二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原材料，通过缩合反应制备化合物（Ⅰ），硫脲环合反应制备化合物（Ⅱ），饱和卤代烃基取代反应制备化合物（Ⅲ），双氧水氧化制得，其制备流程如下：

 

其中R—X为卤代烃基，R代表碳原子数1～7的烃基，X代表齿素。

2.根据权利要求1所述的制备制备方法，其特征在于化合物（Ⅰ）与硫脲在碱性条件下反应生成化合物（Ⅱ），即巯基—4—（3—吡啶基）—嘧啶。

3.根据权利要求2所述的制备制备方法，其特征在于反应在碱性条件进行，碱性化合物选自：氢氧化钠、氢氧化钾及氢氧化锂之一。

4.根据权利要求1所述的制备制备方法，其特征在于化合物（Ⅱ）与碳原子数1～7的烃基卤素化合物在碱性条件反应得到化合物（Ⅲ）。

5.根据权利要求4所述的制备制备方法，其特征在于碳原子数1～7的烃基化合物为卤代甲烷，卤代乙烷，卤代丙烷，卤代丁烷、卤代戊烷，卤代己烷，卤代庚烷之一。

6.根据权利要求4所述的制备制备方法，其特征在于烃基卤素为碘代烃基或溴代烃基。

7.根据权利要求4所述的制备制备方法，其特征在于反应在碱性条件下进行，碱性化合物选自氢氧化钠、氢氧化钾之一。

8.根据权利要求1所述的制备制备方法，其特征在于化合物（Ⅲ）溶于有机溶剂，加入双氧水，25～40℃条下反应，得到伊马替尼中间体（Ⅳ）。

9.根据权利要求8所述的制备制备方法，其特征在于其特征在于有机溶剂为丙酮或乙醇或甲醇。