[发明专利]一种5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201110326400.8 申请日: 2011-10-25
公开(公告)号: CN102503897A 公开(公告)日: 2012-06-20
发明(设计)人: 李茂全;吴秋业;蔡国君;赵庆杰;曹传武;黄生军;廖俊;邹燕;胡宏岗;俞世冲;柴晓云 申请(专利权)人: 同济大学附属第十人民医院
主分类号: C07D239/553 分类号: C07D239/553;A61K31/513;A61P35/00
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 金重庆
地址: 200072 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 嘧啶 碘化 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐,其特征在于,所述的5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐具有以下化学结构通式所示的化学结构:

    其中,n为2, 3, 4或5。

2.根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐,其特征在于,所述的5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐是5-氟尿嘧啶的亲脂性衍生物。

3.根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐,其特征在于,所述的5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐是5-氟尿嘧啶的含碘衍生物。

4.根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐,其特征在于,所述的盐为盐酸盐、硝酸盐、氢溴酸盐或甲烷磺酸盐。

5.一种5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐的制备方法,其特征在于,所述的制备方法包括以下步骤:a、制备1-羟基烷基-5-氟尿嘧啶,中间体2:5-氟尿嘧啶与溴取代醇在氢氧化钠水溶液中反应得相应1-羟基烷基取代5-氟尿嘧啶,即中间体2;b、制备9,12-十八碳二烯酸[3-(5-氟尿嘧啶-1-基)]酯,中间体3:中间体2与二环己基碳二亚胺(DCC),4-二甲氨基吡啶(DMAP)在无水乙腈中0-5℃反应15分钟,然后在室温反应2小时,生成9,12-十八碳二烯酸[3-(5-氟尿嘧啶-1-基)]酯,即中间体3;c、制备目标化合物:中间体3与碘化钾,85%浓磷酸在80℃加热反应18小时得目标化合物。

6.根据权利要求1-4任一所述的5-氟尿嘧啶碘化油衍生物及其盐在制备抗癌药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的抗癌药物为抗肝癌药物。

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