[发明专利]C-19位修饰的格尔德霉素衍生物及其制备方法

权利要求书

1.C-19位修饰的格尔德霉素GDM衍生物，其特征是，所述衍生物是以格尔德霉素为起始，与含巯基的不同前体物，在溶剂中自发形成一组新的19-含硫衍生物，具体结构如下所示：

2.制备权利要求1所述衍生物的方法，其特征是，19-(3-氯丙硫)-氢醌GDM、19-(3-氯丙硫)-GDM和19，22-环-丙硫-GDM的制备是，称取GDM，加入甲醇，室温搅拌，加入3-氯-1-丙硫醇，室温下避光反应48小时，减压蒸干，溶于甲醇，用制备液相进一步分离纯化，保留时间16、20和18分钟，分别获得浅橙色的19-(3-氯丙硫)-氢醌GDM、橙红色的19-(3-氯丙硫)-GDM和19，22-环-丙硫-GDM的纯品。

3.制备权利要求1所述衍生物的方法，其特征是，19-(3-氟苯硫)-氢醌GDM的制备是称取GDM，加入甲醇，室温搅拌，加入3-氯-1-氟苯硫酚，室温下避光反应48小时，减压蒸干，溶于甲醇，用制备液相进一步分离纯化，保留时间18分钟获得浅橙色的19-(3-氟苯硫)-氢醌GDM；将所得19-(3-氟苯硫)-氢醌GDM在FeCl₃溶液中进行氧化，乙酸乙酯提取，蒸干，溶于甲醇，制备液相进一步分离，保留时间24分钟，获得橙红色19-(3-氟苯硫)-GDM的纯品。

4.制备权利要求1所述衍生物的方法，其特征是，19-(4-溴苯硫)-氢醌GDM的制备是，称取GDM，加入甲醇，室温搅拌，加入4-溴苯硫酚，室温下避光反应48小时，减压蒸干，溶于甲醇，用制备液相进一步分离纯化，保留时间19分钟，获得橙红色的19-(4-溴苯硫)-氢醌GDM；将所得19-(4-溴苯硫)-氢醌GDM在FeCl₃溶液中进行氧化，乙酸乙酯提取，蒸干，溶于甲醇，用制备液相进一步分离，保留时间25分钟，获得橙红色19-(4-溴苯硫)-GDM的纯品。

5.制备权利要求1所述衍生物的方法，其特征是，19-(2，5-二氯苯硫)-氢醌GDM的制备是，称取GDM，加入甲醇，室温搅拌，加入2，5-二氯苯硫醇，室温下避光反应48小时，减压蒸干，溶于甲醇，用制备液相进一步分离纯化，保留时间20分钟，获得19-(2，5-二氯苯硫)-氢醌GDM；将所得19-(2，5-二氯苯硫)-氢醌GDM在FeCl₃溶液中进行氧化，乙酸乙酯提取，蒸干，溶于甲醇，用制备液相进一步分离，保留时间31分钟，获得19-(2，5-二氯苯硫)-GDM的纯品。

6.制备权利要求1所述衍生物的方法，其特征是，噻唑GDM的制备是，将GDM溶于甲醇，加入磷酸缓冲液，室温搅拌，加入半胱氨酸，室温下避光反应48小时，乙酸乙酯提取，减压蒸干，溶于甲醇，用制备液相进一步分离纯化，保留时间12分钟，获得噻唑GDM。

7.制备权利要求1所述衍生物的方法，其特征是，19-(2-乙酰胺硫)-GDM的制备是，将GDM溶于甲醇，加入磷酸缓冲液，室温搅拌，加入2-巯基乙胺，室温下避光反应48小时，乙酸乙酯提取，减压蒸干，溶于甲醇，用制备液相进一步分离纯化，保留时间14分钟，获得19-(2-乙酰胺硫)-GDM。

8.权利要求1、2、3、4、5、6或7所述衍生物在制备抗肝癌药物中的应用。