[发明专利]能够抑制耐药性结核杆菌的药物无效
申请号: | 201110330514.X | 申请日: | 2011-10-26 |
公开(公告)号: | CN102357249A | 公开(公告)日: | 2012-02-22 |
发明(设计)人: | 熊良钟 | 申请(专利权)人: | 广州赫尔氏药物开发有限公司 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/455;A61P31/06 |
代理公司: | 北京金之桥知识产权代理有限公司 11137 | 代理人: | 林建军 |
地址: | 510065 广东省广州*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 能够 抑制 耐药性 结核杆菌 药物 | ||
1.一种用于治疗结核病的药物组合物,所述药物组合物包括:
(i)一种或多种式(I)化合物或其可药用盐或可药用酯,
其中:
X表示O或NR3;
R2表示H、卤素、羧基、硝基、氨基、羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;
R3表示H、C1-C6烷基;
(ii)一种或多种已知的抗结核药物。
2.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述式(I)化合物的可药用酯具有式(II)所示的结构:
其中:
n表示阿拉伯数字,其范围为1-10;X表示O;
R1为表示H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环醚基,其可任选被一或多个羟基、羧基、氨基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代H原子;
R2表示H、卤素、羧基、硝基、氨基、羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
3.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述式(I)化合物选自烟酸、烟酰胺、5-氟烟酸和4-氯烟酸中的一种或多种。
4.如权利要求2所述的药物组合物,其中所述式(II)化合物选自烟酸肌醇酯、维E烟酸酯、烟酸甘露醇酯、烟酸季戊四醇酯、烟呋糖酯、3,3,4-三甲基环己烟酸酯和四烟酸-2-羟环己-1,1,3,3-四甲酯中的一种或多种。
5.如权利要求1-4任一项所述的药物组合物,其中所述已知的抗结核药物选自下列药物中的一种或多种:链霉素、卡那霉素、丁氨卡那霉素;卷曲霉素;利福平、利福喷丁、利福霉素、利福霉素钠、利福定;雷米封(异烟肼)、帕司烟肼、卫菲宁、卫非特、异烟腙、乙胺丁醇,对氨基水杨酸(PAS)、吡嗪酰胺、乙硫异烟胺及类似物黄硫异烟胺,氨硫脲;安痨息、紫霉素、环丝氨酸、疗肺宁和石吊兰素(岩豆素)。
6.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述结核病包括肺、骨、颈淋巴、脑膜、腹膜、肠、皮肤和骨结核。
7.用于治疗结核病的联用药物,所述联用药物包括:
(i)一种或多种式(I)化合物或其可药用盐或可药用酯
其中:
X表示O或NR3;
R2表示H、卤素、羧基、硝基、氨基、羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;
R3表示H、C1-C6烷基;
(ii)一种或多种已知的抗结核药物。
8.式(I)化合物或其可药用盐或可药用酯用于制备治疗结核病的药物的用途:
其中:
X表示O或NR3;
R2表示H、卤素、羧基、硝基、氨基、羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;
R3表示H、C1-C6烷基。
9.如权利要求1-6任一项所述的药物组合物在制备治疗结核病的药物中的用途。
10.一种组合药盒,所述组合药盒包括:
使用相同容器或不同容器容纳的治疗有效量的一种或多种式(I)化合物或其可药用盐或可药用酯以及一种或多种已知的抗结核药物。
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