[发明专利]一种含有维生素D的钙制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201110332256.9 申请日: 2011-10-27
公开(公告)号: CN103083358A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 胡志彤 申请(专利权)人: 上海诺成药业股份有限公司
主分类号: A61K33/42 分类号: A61K33/42;A61K33/10;A61K33/14;A61K31/593;A61K47/38;A61P3/02;A61P3/14;A61K31/19;A61K31/194;A61K31/191
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 张睿
地址: 200331 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 维生素 制剂 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及钙制剂,尤其涉及一种含有维生素D的钙制剂及其制备方法。

背景技术

已有大量文献报道单独或是联合使用维生素D和钙盐可以用于治疗多种疾病,如改善人体的钙代谢。

然而,现有的维生素D和钙复方制剂中仍存在一些问题。在其他药物制剂中添加维生素时,维生素的含量通常是很低的,需要对维生素D含量的均匀度进行考察,符合含量均匀度相对标准偏差,这也是目前研发该类制剂所需要解决的主要问题和难点。

现有技术已经讨论了包含维生素D的剂型,很多现有技术与维生素D的稳定性有关。

事实上,为了使维生素D更稳定,目前市面上使用的维生素D原料已经是经过“包衣”的微囊。

这种包衣形式含有大量含有高密度的维生素D的小颗粒。而这种形式的维生素D其内部的分布相对于其他本专利中涉及的组分而言,是比较复杂的,这很可能会影响到维生素D与钙复方制剂的最终混合效果。

另外,目前最常使用的是粉状的钙盐原料,为了解决钙盐粉末流动性差的问题,通常会将复方片剂中钙盐进行制粒(干法湿法制粒均可以)。然而,使用这种颗粒制造的片剂维生素D含量分布并不能够达到理想的效果,而这对于保证含有维生素D的钙制剂的质量和获得一个比较好的生物利用度是至关重要的。

在服用维生素D钙制剂时,为了达到良好的生物利用度,常见的形式为咀嚼片,但在服用此类物质时,常会出现“沙砾”感。

因此本领域迫切需要开发新的碳酸钙维生素D处方,可以使少量的维生素D和大量的碳酸钙混合均匀,并有良好的稳定性,良好的生物利用度和良好的患者顺应性。

发明内容

本发明旨在提供一种新的含有维生素D的钙制剂。

本发明的另一个目的是提供这种新的含有维生素D的钙制剂的制备方法。

在本发明的第一方面,提供了一种含有维生素D的钙制剂的制备方法,所述的方法包括步骤:

(1)将平均粒径为150-300μm的维生素D颗粒和微晶纤维素混合,得到预混物;

(2)将微晶纤维素和钙盐与预混物混合,得到次混物;和

(3)使次混物形成含有维生素D的钙制剂。

在上述制备方法中,所述的平均粒径为150-300μm的维生素D颗粒是将维生素D原料经过筛得到。

较佳地,所述平均粒径为180-240μm;更佳地,平均粒径为190-210μm。

在上述制备方法中,所述微晶纤维素是硅化微晶纤维素。

在另一优选例中,步骤(2)中所述微晶纤维素和钙盐分2-5次分别同预混物混合。

在另一优选例中,在步骤(3)后还可进一步包衣。

在本发明的第二方面,提供了一种含有维生素D的钙制剂,是通过如上所述的本发明提供的制备方法得到;其中的维生素D的含量均匀度(按照中国药典含量均匀度方法折算)为5.0-12.0;以单元剂量的所述制剂的总重量计,其中含有钙盐65-85wt%、维生素D 0.05-0.15wt%。

在另一优选例中,所述钙盐选自下述的一种或一种以上:磷酸钙、碳酸钙,碳酸氢钙、乳酸钙、柠檬酸钙、酒石酸钙、葡萄糖钙、或氯化钙;更优选碳酸钙。

在另一优选例中,所述维生素D优选为维生素D3

在另一优选例中,所述重量份优选为钙盐75-85wt%,维生素D 0.10-0.15wt%。

在另一优选例中,所述组合还可含有粘合剂、崩解剂、润滑剂、填充剂。

在另一优选例中,所述粘合剂选自下述的一种或一种以上:微晶纤维素、聚维酮、羟丙基纤维素、或羧甲基纤维素钠。

在另一优选例中,所述崩解剂选自下述的一种或一种以上:预交化淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯比咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、或微晶纤维素。

在另一优选例中,其中所述润滑剂选自下述的一种或一种以上:硬脂酸镁,滑石粉、或月挂醇硫酸镁。

在另一优选例中,其中所述填充剂选自下述的一种或一种以上:微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、或低取代羟丙基纤维素。

在另一优选例中,还可包含其他药物学可接受的添加剂或其混合物。

据此,本发明提供了一种新的碳酸钙维生素D处方,可以使少量的维生素D和大量的碳酸钙混合均匀,并有良好的稳定性,良好的生物利用度和良好的患者顺应性。

附图说明

图1是本发明提供的含有维生素D的钙制剂的制备方法流程图示例。

具体实施方式

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