[发明专利]一种多胺萘酰亚胺化合物及其在制备药物制剂中的应用

权利要求书

1.一种多胺萘酰亚胺化合物，其化学结构通式如下：

其中

2.一种多胺萘酰亚胺化合物，其化学结构通式如下：

其中

(n+2)HCl  n＝1、2或3

3.根据权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于它包括下述步骤：

(a)按照摩尔份比1∶1，称取4-溴-1，8-萘酐、N，N-二甲基乙二胺，将4-溴-1，8-萘酐、N，N-二甲基乙二胺加到无水乙醇溶液中，加热至70-80℃，保持1-3小时，停止反应，反应液冷至室温，过滤，干燥得黄色固体中间体N-(N，N-二甲基-1，3-丙二氨基)-1，8-萘酐；

(b)按照摩尔份比1∶10∶5，称取上述中间体、脂肪胺和三乙胺，加到乙二醇单甲醚溶液中，加热至100-150℃，保持反应8～12小时，停止反应，冷至室温，减压蒸出乙二醇单甲醚溶液，得到的固体物用二氯甲烷溶解，溶液经硅胶柱分离，用洗脱剂为体积比10∶1∶0～0.1的二氯甲烷/甲醇/三乙胺进行洗脱，洗脱物即为4-位二胺萘酰亚胺化合物；其中所述的脂肪胺为乙二胺、丙二胺、丁二胺、戊二胺中的一种。

4.根据权利要求2所述化合物制备方法，其特征在于它包括下述步骤：

(a)按照摩尔份比1∶1，称取4-溴-1，8-萘酐、N，N-二甲基乙二胺，将4-溴-1，8-萘酐、N，N-二甲基乙二胺加到无水乙醇溶液中，加热至70-80℃，保持1-3小时，停止反应，反应液冷至室温，过滤，干燥得黄色固体中间体N-(N，N-二甲基-1，3-丙二氨基)-1，8-萘酐；

(b)按照摩尔份比1∶10∶5，称取上述中间体、脂肪胺和三乙胺，加到乙二醇单甲醚溶液中，加热至100-150℃，保持反应8～12小时，停止反应，冷至室温，减压蒸出乙二醇单甲醚溶液，剩余物不经分离，在二氯甲烷和甲醇体积比为1/1的溶液中与二叔丁氧基甲酸酐反应，得到了氨基被Boc保护的中间体，减压蒸出溶剂，过硅胶柱分离，洗脱剂为体积比16/1的乙酸乙酯/甲醇，得到的中间体进而在以体积比计为1/1的乙醇和6M的盐酸混合溶液中室温下反应2-12小时，停止反应，加入乙醇，反应液在15000转下离心，倒出上层清液，反复用乙醇洗三次，干燥得4-位多胺萘酰亚胺化合物；其中所述的脂肪胺为二乙烯三胺、三乙烯四胺、四乙烯五胺中的一种的盐酸盐；

5.权利要求1或2所述化合物在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。

6.权利要求1或2所述化合物在制备治疗白血病药物制剂中的应用。

7.权利要求1或2所述化合物在制备治疗肝癌药物制剂中的应用；

8.权利要求1或2所述化合物在制备治疗子宫癌药物制剂中的应用。