[发明专利]高藜芦醇的酯衍生物和医疗用途无效
申请号: | 201110337940.6 | 申请日: | 2011-10-31 |
公开(公告)号: | CN102675099A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 栗艳艳;栗进飞;栗飞 | 申请(专利权)人: | 栗艳艳 |
主分类号: | C07C69/618 | 分类号: | C07C69/618;C07C67/14;C07C269/06;C07C271/22;C07D213/80;C07D213/803;A61K31/455;A61K31/27;A61K31/216;A61P1/16;A61P29/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 藜芦 衍生物 医疗 用途 | ||
1.高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:
①通式(I)的化合物或其盐、溶剂化物或水和物,
其中X1是H或COR1,且X2是H或COR2,且X3是H或COR3,但X1、X2和X3不都是H,且X1、X2和X3不同时是3-吡啶基;
②R1、R2和R3相同或不同且各自是被R4取代的C1-6烷基,或可被R9任选取代且可含有一个或多个选自O、S(O)n和NR9的附加杂原子的4-7元环;
③R4是F、CF3、OR5、NR6R7或S(O)nR8;
④R5、R6和R7相同或不同且各自是H或被R4任选取代的C1-6烷基,或NR6R7是含有一个或多个选自O、NR9和S(O)n的杂原子的C4-6杂环烷基环;各n是0-2;
⑤R8是C1-6烷基;
⑥R9是如R4所定义的或是被R4或卤素任选取代的C1-4烷基;且R9是H或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:X1是COR1且X2是COR2且X3 COR3。
3.根据权利要求1所述高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:X1是H且X2是COR2且X3 COR3。
4.根据权利要求1所述高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:X1是COR1且X2H且X3 H。
5.根据权利要求1所述高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:X1是H且X2H是且X3是COR3。
6.根据权利要求1、2、3、4或5所述高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:R4是CF3、OR5、NR6R7或S(O)nR8。
7.根据权利要求1所述高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:R1、R2和R3可分别为以下通式(II)结构类型:
①R10是H、C1-5烷基、(CH2)3NHC(NH)NH2、R6N R7或含有一个或多个选自O、NR9和S(O)n的杂原子的C4-6杂环烷基环,各n是0-2。
8.根据权利要求1中所述的高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:通式(I)结构包括它的顺反异构体或混合物。
9.根据权利要求1中所述的高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:主要用于肝脏疾病的药物,主治急慢性肝炎、乙型肝炎。
10.根据权利要求1中的所述的高藜芦醇的酯衍生物,其特征在于:用于制备治疗或预防与T-细胞增殖有关或由促炎细胞因子介导的疾病的药物的用途。
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