[发明专利]一种恩替卡韦颗粒剂及其制备方法

权利要求书

1.一种恩替卡韦颗粒剂，制备所述颗粒剂所用原料包括如下组份：

恩替卡韦    0.001～0.5重量份

稀释剂      90～99.5重量份

粘合剂      0.5～5.0重量份。

2.根据权利要求1所述的颗粒剂，其特征在于，所有成份包括如下组份：

恩替卡韦    0.01～0.1重量份

稀释剂      90～99.5重量份

粘合剂      1.0～3.0重量份。

3.根据权利要求1或2所述的颗粒剂，其特征在于，所述的稀释剂包括乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、蔗糖、葡萄糖、麦芽糖、麦芽糊精、可溶性淀粉或山梨糖醇，或者其混合物，其优选乳糖和/或甘露醇。

4.根据权利要求1或2的所述的颗粒剂，其特征在于，所述的粘合剂包括可溶性淀粉浆、羟丙甲纤维素、水、聚维酮、甲基纤维素、羧甲纤维素钠、羟丙纤维素，其优选可溶性淀粉浆，或羟丙甲纤维素的醇溶液或其水溶液。

5.根据权利要求4所述的颗粒剂，其特征在于，所述的可溶性淀粉浆的浓度为3％～7％(g/mL)，或者所述的羟丙甲纤维素的醇溶液或其水溶液的浓度为3％～7％％(g/mL)。

6.根据权利要求1-5任一项所述的恩替卡韦颗粒剂中，由包括如下组份制备而成：

7.根据权利要求1-5任一项所述的恩替卡韦颗粒剂中，由包括如下组份制备而成：

8.根据权利要7或8所述的恩替卡韦颗粒剂，其特征在于，所述恩替卡韦颗粒剂的平均粒径控制在1200μm。

9.一种权利要求要求1-8任一项恩替卡韦颗粒剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将恩替卡韦过120目筛、辅料分别粉碎过100目筛；

(2)配制粘合剂；

(3)先将除粘合剂之外的所用的辅料与恩替卡韦按递增法混合均匀，然后用步骤(2)配制的粘合剂制粒；

(4)将步骤(3)所得颗粒干燥后，再整粒，即得到恩替卡韦颗粒剂。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将恩替卡韦、乳糖以及甘露醇分别粉碎，恩替卡韦过120目筛，乳糖以及甘露醇过100目筛；

(2)配制3％-7％的可溶性淀粉浆，或3％-7％的羟丙甲纤维素水溶液或其醇溶液；

(3)先将甘露醇与乳糖混合均匀，之后，再将恩替卡韦与上述混合物按递增法混合均匀，最后使用3％～7％的可溶性淀粉浆或3％～7％的羟丙甲纤维素水溶液或其醇溶液制湿粒；

(4)步骤(3)所得湿粒在55℃的条件下干燥，再整粒，即得到恩替卡韦颗粒剂。