[发明专利]丹参提取物和红花提取物的提取方法及丹红口服制剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及丹参和红花的提取方法及丹红制剂的制备方法。

背景技术

丹红注射液是以中药丹参、红花为配方提取的复方制剂。中药丹参的主要功效是活血 化瘀，而红花具有活血通络、祛瘀止痛之功效，二者均为治疗胸痹的常用药。丹红注射液 能够明显缓解心绞痛症状，改善心肌缺血情况，为治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、缺血 性脑病、脑血栓等临床常用药物。但是现有的丹红注射液存在提取工艺不完善，有效成分 提取不完全，混合提取成分过于复杂，中间体控制难度大，长期贮存后颜色变深并产生沉 淀等技术问题，加之临床注射剂量大，导致临床应用上疗效不稳定或引起不良反应。

现有中国专利号为ZL 200610128647.8，发明名称为“丹红口服制剂及其制备方法” 的专利，仍然是以丹参和红花为配方而制成的丹红口服制剂，其中丹参以丹参素为指标控 制成分，红花以红花黄色素为指标控制成分。2010版中国药典规定的丹参药材的主要有 效成分控制指标为丹酚酸B，规定丹酚酸B的药材最低含量为3.0％，并没有把丹参素做 为丹参药材的有效成分控制指标，而且丹参药材中丹参素的含量比较低，仅为0.30％～ 0.70％。红花黄色素为红花中多种水溶性查尔酮成分的混合物，混合物做为控制指标成分 含量测定准确性比较差。2010版中国药典规定的红花药材的主要有效成分控制指标为羟 基红花黄色素A，规定羟基红花黄色素A的药材最低含量为1.0％，并没有把红花黄色素 做红花药材的有效成分控制指标。因此现有丹红口服制剂成品的有效成分控制指标是不合 理的。

发明内容

本发明的目的是提供一种丹参提取物和红花提取物的提取方法及丹红口服制剂的制 备方法。

丹参提取物的提取方法按如下步骤进行：一、先向丹参药材饮片中加入丹参饮片质量 12～16倍、质量浓度为40％～50％的乙醇，然后回流提取1.5～3小时，滤出丹参药液，再 向药渣加入药渣质量8～14倍、质量浓度为40％～50％的乙醇，回流提取1～2小时，滤出 丹参药液，合并两次提取的丹参药液，再减压浓缩成相对密度为1.12～1.24的丹参清膏； 二、向丹参清膏中加入丹参清膏重量3～5倍的水，边加水边搅拌，室温下静置12～24小 时，再过滤，丹参滤液用盐酸调节pH值为2.8～3.2，得到丹参酸化滤液；三、将大孔吸 附树脂柱用pH值为2.8～3.2的盐酸酸化，将步骤二得到的丹参酸化滤液上样于大孔吸附 柱上，用7～8倍树脂体积的纯水冲洗杂质，再用质量浓度为40％～60％的乙醇洗脱，收集 2～3倍树脂体积的丹参洗脱液，减压浓缩至相对密度为1.08～1.25的丹酚酸清膏，即得到 丹酚酸B含量为85.0％～95.0％的丹参提取物。

红花提取物的提取方法按如下步骤进行：一、先向红花中加入质量为红花质量16～20 倍、质量浓度为10％～20％的乙醇，加热至沸腾后停止加热，然后热浸30～60分钟，滤出 红花药液，再向药渣加入质量为药渣质量14～18倍、质量浓度为10％～20％的乙醇，加热 至沸腾后停止加热，然后热浸30～60分钟，滤出红花药液，合并两次滤出的红花药液， 冷却至室温；二、红花药液用盐酸调节pH值至1.9～2.2，静置12～24小时，再过滤，得 到红花酸化滤液；三、将大孔吸附树脂柱用pH值为1.9～2.2的盐酸酸化，将步骤二得到 的红花酸化滤液上样于大孔吸附柱上，用8～9倍树脂体积pH值为1.9～2.2的盐酸冲洗杂 质，再用质量浓度为10％～20％的乙醇洗脱，收集5～7倍树脂体积的红花洗脱液，减压浓 缩至相对密度为1.12～1.25的羟基红花黄色素清膏，即得羟基红花黄色素A含量为40.0％～ 70.0％的红花提取物。

用上述方法提取的丹参提取物和红花提取物制备丹红口服制剂的方法按如下进行：丹 参提取物和红花提取物均按照扣除水分后的质量比10∶1～9进行混合，然后加入辅料制 成口服剂型，即完成丹红口服制剂的制备；其中口服剂型为片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒 剂、丸剂或合剂；所述片剂为普通片、口腔崩解片、口腔分散片、分散片、缓释片、控释 片、泡腾片、口含片、舌下片或咀嚼片；所述胶囊剂为普通硬胶囊、缓释胶囊、控释胶囊 或软胶囊；所述滴丸剂为缓释滴丸；所述颗粒剂为普通颗粒剂无糖型、普通颗粒剂有糖型 或泡腾颗粒剂。

本发明的丹参提取物的提取方法、红花提取物的提取方法及丹红口服制剂的制备方法 具有以下优点：