[发明专利]一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐的制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201110346717.8 | 申请日： | 2011-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN102584817A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 赵春深;周志旭;董磊;宋吾燕 | 申请（专利权）人： | 贵州大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07F9/6561 |
| 代理公司： | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人： | 吴无惧 |
| 地址： | 550025 贵州*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 咪唑 吡啶 乙酸 盐酸 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐的制备方法，其特征在于：以2-氧代-（2,3-二氢咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸（Ⅱ）为原料，经过酯化、氯化生成2-（2-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）酸酯类化合物（Ⅲ），经还原得到2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）酸酯类化合物（Ⅳ），再在酸性条件下水解得到2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐（Ⅰ），化学方程式如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐的制备方法，其特征在于：其中R为C1-C5脂肪烷基、芳香基或苄基。
3.根据权利要求1所述的一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐的制备方法，其特征在于：2-氧代-（2,3-二氢咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸酯化、氯代生成2-（2-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）酸酯类化合物（Ⅲ）过程中，氯化试剂为三氯氧磷或二氯亚砜，催化剂为三乙胺、吡啶或四甲基氯化铵。
4.根据权利要求1所述的一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐的制备方法，其特征在于：2-（2-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）酸酯类化合物（Ⅲ），经还原得到2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）酸酯类化合物（Ⅳ）的反应条件为：碱性条件下经钯碳催化、氢气还原。
5.根据权利要求1所述的一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐的制备方法，其特征在于：2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）酸酯类化合物（Ⅳ）在酸性条件下水解得到2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐（Ⅰ），所用的酸为盐酸。
6.根据权利要求1所述的一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐的制备方法中得到的中间体（Ⅲ），其特征在于：中间体（Ⅲ）2-（2-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）烃基酯的通式为：
其中R为C1-C5脂肪烷基、芳香基或苄基。
7.根据权利要求6所述的一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐的制备方法中得到的中间体（Ⅲ）的用途，其特征在于：中间体（Ⅲ）2-（2-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）烃基酯可用于制备2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙酸盐酸盐及其药品米诺膦酸。
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