[发明专利]一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201110348049.2 | 申请日： | 2011-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN102336772A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 王延斌;谢鸿霞;赵殿东 | 申请（专利权）人： | 山东诚创医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/06 | 分类号： | C07D519/06 |
| 代理公司： | 山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司 37108 | 代理人： | 宋永丽 |
| 地址： | 250101 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 头孢 中间体 制备 方法 | ||
1.一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包括如下步骤：
①盐酸头孢唑兰中间体化学名为：7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓盐，用下述通式（Ⅰ）表示：
式（Ⅰ），其中HX表示HI,HCl，H2SO4等；
②以式（Ⅱ）7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸酯（GCLE）为起始原料，先用碘、碘化钾或碘化钠水合物活化C-3位后与式（Ⅲ）咪唑并[1,2-b]哒嗪发生反应，再经过后处理即得式（Ⅳ）化合物；
式（Ⅱ），其中R为对甲氧苄基或二苯甲基；Ph为苯基；
式（Ⅲ）；
式（Ⅳ）；
③上步骤所得到的式（Ⅳ）化合物，先在五氯化磷作用下水解去除C-7位保护基团，后继续在苯酚的作用下，水解脱除C-4位苯乙酰基保护基，经后处理后得到式（Ⅰ）目标化合物：
式（Ⅰ）。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，其特征在于： 所述步骤②中碘化钾或碘化钠为其水合物。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤②中，碘化钾或碘化钠水合物活化反应在6-10小时。
4.根据权利要求1所述的一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤③中水解除去C-7位保护基团为五氯化磷。
5.根据权利要求1所述的一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤③中所加入的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、1,3-丙二醇中的至少一种。
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