[发明专利]一种查耳酮肟类化合物作为新型免疫抑制剂的制备方法与用途无效
申请号: | 201110351329.9 | 申请日: | 2011-11-09 |
公开(公告)号: | CN103102283A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | 朱海亮;仇晓阳;李耀;骆银;刘芝珺 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
主分类号: | C07C251/48 | 分类号: | C07C251/48;C07C249/08;C07D333/22;A61P37/06 |
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地址: | 210093*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 查耳酮肟类 化合物 作为 新型 免疫抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.一类查耳酮肟类衍生物,其特征是它有如下通式:
式中:R1-为:
基团;
R2-为:
基团。
2.一种制备上述的查耳酮肟类化合物的方法,其特征是它由下列步骤组成:
步骤1.于甲醇溶液中,加入相应的苯乙酮类的化合物和相应的苯甲醛类的化合物,苯乙酮类的化合物和苯甲醛类的化合物的物质的量之比为1∶1左右,再加入6摩尔每升的氢氧化钾水溶液,氢氧化钾与苯乙酮的物质的量比为2.5∶1,室温搅拌直至有固体形成,将固体过滤,再用冰水和冰甲醇洗,将得到的固体溶于无水甲醇重结晶提纯,
步骤2.将步骤1得到的提纯后的固体溶于吡啶,加入6倍物质的量的盐酸羟胺,搅拌加热至60℃,反应过夜12小时后冷却,滤液减压蒸干,将得到的固体用水洗,再用无水乙醇重结晶,得到查耳酮肟类的化合物。
3.根据权利要求2所述的制法,其特征是:所述的步骤1中,甲醇的用量为每毫摩尔苯甲醛类的化合物加5ml。
4.根据权利要求2所述的制法,其特征是:所述的步骤2中,吡啶的用量为每毫摩尔盐酸羟胺加1ml。
5.根据权利要求所述的查耳酮肟衍生物在制备免疫抑制药物中的应用。
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