[发明专利]一种查耳酮类衍生物在抗癌药物中的应用无效
申请号: | 201110351356.6 | 申请日: | 2011-11-09 |
公开(公告)号: | CN103102339A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | 朱海亮;仇晓阳;裘科明;骆银;张帅 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
主分类号: | C07D321/10 | 分类号: | C07D321/10;A61K31/357;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 210093*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 酮类 衍生物 抗癌 药物 中的 应用 | ||
1.一类查耳酮类衍生物,其特征是它有如下通式:
式中:R为:
基团。
2.一种权利要求1所述的查耳酮类衍生物的制法,其特征是它由下列步骤组成:
步骤1.于无水丙酮中,加入一定量的3,4-二羟基苯甲醛溶解,加入一定量的无水碳酸钾,搅拌10分钟,逐滴加入1,3-二氯丙烷,3,4-二羟基苯甲醛与碳酸钾与1,3-二氯丙烷的物质的量之比为1∶1∶1左右,搅拌加热至60℃,用薄层层析板跟踪反应直至反应完全,减压蒸去丙酮,加入水洗涤,用乙酸乙酯萃取(3×40mL),合并有机层并用无水硫酸钠干燥,加压蒸馏得粗品,再用无水乙醇重结晶提纯,
步骤2.将步骤1得到的提纯后的固体溶于甲醇溶液中,加入相应的苯乙酮类的化合物,苯乙酮类的化合物和步骤1得到的化合物的物质的量之比为1∶1左右,再加入6摩尔每升的氢氧化钾水溶液,氢氧化钾与苯乙酮的物质的量比为2.5∶1,室温搅拌直至有固体形成,将固体过滤,再用冰水和冰甲醇洗,将得到的固体溶于无水甲醇重结晶提纯得到本发明的查耳酮类衍生物。
3.根据权利要求2所述的制法,其特征是:所述的步骤1中,无水丙酮的用量为每毫摩尔3,4-二羟基苯甲醛加10-15ml。
4.根据权利要求2所述的制法,其特征是:所述的步骤2中,无水甲醇的用量为每毫摩尔苯乙酮加10-15ml。
5.根据权利要求所述的查耳酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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