[发明专利]适用作詹纳斯激酶抑制剂的吖吲哚类无效
申请号: | 201110351919.1 | 申请日: | 2007-01-17 |
公开(公告)号: | CN102532133A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | L·法莫;G·马蒂内兹-伯塔拉;A·皮尔斯;F·萨利特罗;王健;M·沃纳姆科;王天生 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/506;A61K31/517;A61K31/53;A61K45/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P11/06;A61P17/14;A61P19/02;A61P21/00;A61P25/00;A61P25/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 适用 作詹纳斯 激酶 抑制剂 吲哚 | ||
1.式(I)的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
R3是Cl或F;
X1是N或CR4;
R2是H、F、R’、OH、OR’、COR’、COOH、COOR’、CONH2、CONHR’、CON(R’)2或CN;
R4是H、F、R’、OH、OR’、COR’、COOH、COOR’、CONH2、CONHR’、CON(R’)2或CN;
或者R2和R4结合在一起形成任选被1-4个R10取代的5-7元芳基环或杂芳基环;
R’是任选被1-4个R5取代的C1-3脂族基团;
各R5独立地选自卤素、CF3、OCH3、OH、SH、NO2、NH2、SCH3、NCH3、CN或未取代的C1-2脂族基团,或者两个R5与其所连接的碳共同形成环丙基环或C=O;
各R10独立地选自卤素、OCH3、OH、NO2、NH2、SH、SCH3、NCH3、CN或未取代的C1-2脂族基团;
R1是
R”是H,或者是任选被1-3个R11取代的-C1-2脂族基团;
各R11独立地选自卤素、OCH3、OH、SH、NO2、NH2、SCH3、NCH3、CN、CON(R15)2或未取代的C1-2脂族基团,或者两个R11基团与其所连接的碳共同形成环丙基环或C=O;
R6是任选被1-5个R12取代的C1-4脂族基团;
各R12独立地选自卤素、OCH3、OH、NO2、NH2、SH、SCH3、NCH3、CN或未取代的C1-2脂族基团,或者两个R12基团与其所连接的碳共同形成环丙基环;
环A是4-8元的饱和含氮环,该环包含至多两个选自N、O或S的另外的杂原子,并任选被1-4个R13取代;
各R13独立地选自卤素、R’、NH2、NHR’、N(R’)2、SH、SR’、OH、OR’、NO2、CN、CF3、COOR’、COOH、COR’、OC(O)R’或NHC(O)R’;或者在相同的取代基或不同的取代基上的任何两个R13基团与各R13基团所连接的原子共同形成3-7元饱和的、不饱和的或部分饱和的碳环或杂环,该碳环或杂环任选被1-3个R5取代;
R8是任选被1-5个R12取代的C1-4脂族基团;
R9是C1-2烷基;或者
R8和R9结合在一起形成任选被1-5个R12取代的3-7元碳环饱和环或杂环饱和环;
R14是H或未取代的C1-2烷基;
R15是H或未取代的C1-2烷基;以及
R7是任选被至多6个F取代的C2-3脂族或脂环族基团。
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